A sulpirid az atípusos neuroleptikumok csoportjába tartozik. A biztonsági adatlapon feltüntetett hatósági felhasználásán túlmenően nem megengedett alkalmazásai is vannak, azaz a betegtájékoztatóban felsoroltaktól eltérő betegségek kezelésére is használják.

Sulpiryd - akció

A sulpiridet a skizofrénia kezelésére használják . Ebben a betegségben a betegnek kétféle tünete van:

  • ún pozitív (produktív) tünetek:
    • hallucinációk,
    • hallucinációk,
    • téveszmék,
    • gondolkodási zavar
  • és az ún negatív tünetek, azaz:
    • apátia,
    • elzárkózás,
    • nincs kapcsolat a környezettel,
    • anhedonia.

Feltételezik, hogy a skizofrénia hátterében az agy dopaminerg átvitelének zavarai állnak. Egyes részein a dopaminerg transzmisszió fokozódik és pozitív tünetekhez vezet, míg egyes részein a dopamin receptorok alulműködnek, ami negatív tüneteket eredményez.

A sulpirid egy D2 receptor antagonista . Más antipszichotikumokhoz képest meglehetősen gyenge. A sulpirid biztonságossági profilja hasonló más neuroleptikumokhoz.

A szulpiridről azt feltételezték, hogy szelektív a D2 receptorra a korai laboratóriumi vizsgálatok során, míg később kiderült, hogy a D3 és D4 receptorokon is aktív.

A legtöbb forrás azonban leírja, hogy a sulpirid szelektív a D2 receptorra. Azonban nincs hatása a receptorokra:

  • D1,
  • kolinerg,
  • adrenerg,
  • gabaergiczne,
  • hisztamin
  • vagy szerotonin.

A sulpirid orális biohasznosulása alacsony, és 33-35% között mozog. A szulfirid rosszul hatol át a vér-agy gáton, ami a lipofilitásából adódik. Lehetséges, hogy azt mondod, hogy ennek köszönhetően kevesebb mellékhatást okoz a központi idegrendszerben.

Sajnos a második generációs atípusos neuroleptikumok közül a sulpirid a leggyakrabban okoz extrapiramidális mellékhatásokat gyógyszer által kiváltott parkinsonizmus és remegés formájában.

A Sulpiride kétféleképpen hat ésaz adagtól függően

Kis adagokban a sulpirid antidepresszáns hatású , ami néhány napos kezelés után észrevehető. Azonban nem ez a leggyakoribb felhasználási módja, mivel a depresszió kezelésében elveszíti a helyét az SSRI-kkel szemben.

Nagy dózisokban azonban a sulpirid gátolja a skizofrénia akut tüneteinek fellépését. Bár extrapiramidális mellékhatásokat okoz, ezek nem olyan erősek, mint a klasszikus neuroleptikumok, például a fenotiazinok esetében. Ezért ez az egyik leggyakrabban használt atipikus gyógyszer a skizofrénia akut tüneteinek kezelésére.

A sulpiridnek van egy másik hatása is, amelyet a gasztroenterológusok különösen nagyra értékelnek. Nevezetesenez a gyógyszer javítja a gyomor- és nyombélnyálkahártya nyálkakiválasztását, és hányáscsillapító hatású . Ez az oka annak, hogy ezt a gyógyszert a gastrooesophagealis reflux betegség és a peptikus fekélybetegség kezelésére használták.

Az orvosok szulpiridet írnak fel más, ezen betegségek kezelésére szolgáló gyógyszerekkel együtt kiegészítő terápiaként. Ebben az esetben a sulpiridet kis adagokban írják fel, sokkal alacsonyabb, mint az antipszichotikus terápia során. A sulpirid ezen felhasználása nincs hivatalosan bejegyezve.

A sulpiridet a migrén és a Tourett-szindróma kezelésére is használjáka hivatalos kezelési renden kívül

Sulpiryd - jelzések

A biztonsági adatlap szerint a sulpirid a skizofréniában előforduló akut és krónikus pszichózisok kezelésére javasolt, különösen, ha ezek a csökkent aktivitás tüneteivel járnak.

Ezt a gyógyszert akkor is alkalmazzák a depresszió kezelésére, ha más antidepresszánsoknak nincs terápiás hatása, vagy valamilyen oknál fogva nem használhatók a beteg kezelésére

Sulpiryd - adagolás

A skizofrénia kezelése hosszan tartó, és kihívást jelent mind a beteg, mind a kezelőorvos számára

A hivatalos kezelési rend szerint a skizofrénia kezelése 3 szakaszra oszlik:

  • akut fázisú terápia,
  • stabilizációs terápiás fázis,
  • karbantartási fázis.

A kezelés fő céljai:

  • visszaesés megelőzése,
  • a skizofrénia tüneteinek súlyosságának csökkentése
  • és a beteg életminőségének javítása

Ezen fázisok mindegyikének más az időtartama. A beteget azonban fel kell hívni arra a tényre, hogy a skizofrénia kezelése folyamatos, az intermittáló terápia alkalmazására tett kísérletek nem hoztak pozitív eredményt. Sajnálatos módon a skizofrénia gyógyszeres kezelése az első számú és eddig választott terápiaaz egyetlen hatékony.

Feltételezték, hogy az antipszichotikus szerek mellékhatásainak kockázata nagyobb azoknál a betegeknél, akiknél csak egyszer fordult elő skizofrénia, mint azoknál, akiknél több pszichotikus epizód is volt. Ezért az első tüneteket mutató betegeknél a neuroleptikumok adagjának alacsonyabbnak kell lennie, mint a skizofrénia akut relapszusában szenvedő betegeknél.

A fentieredmény alapján a skizofrénia kezelésének kezdő adagja 400-800 mg/nap . Az adag reggelre és este oszlik (a tünetektől függően)

Nem ajánlott a sulpiridet közvetlenül lefekvés előtt bevenni, mert a beteg nehezen tud elaludni (a gyógyszer stimuláló hatású lehet)

Pozitívabb tünetekkel rendelkező betegeknél magasabb adagok javasoltak, de ha a legtöbb betegnél negatív, akkor a mennyiség kisebb is lehet. A szulpirid maximális adagja 1200 mg.

A depresszió kezelésekor a sulpirid ajánlott adagja 150-300 mg . A kezelést 50 mg-mal kezdjük, majd a gyógyszerellátást fokozatosan növeljük, attól függően, hogy a gyógyszer milyen hatással van a betegre

Károsodott veseműködésű betegeknél csökkenteni kell a beadott gyógyszer mennyiségét. Az adag csökkentésének százalékos aránya a beteg vese állapotától függ, és közvetlenül az orvos határozza meg. Az ilyen betegek veséjét rendszeresen ellenőriztetni kell laboratóriumi vizsgálatokkal.

Májelégtelenségben vagy májműködési zavarban szenvedőknél elméletileg nincs szükség dózismódosításra. Az ilyen betegek kezelése azonban óvatosságot igényel, mert a sulpirid egyik mellékhatása a májenzimek emelkedése. Ennek a betegcsoportnak a kezelése során szisztematikusan laboratóriumi vizsgálatokat kell végezni

A Tourett-szindróma kezelésére szolgáló adagolás 50 mg-tól kezdődik . Ezt követően a gyógyszer mennyiségét fokozatosan emelik az ajánlott 200-400 mg-os terápiás dózisig. A tics kezelése csak tüneti jellegű, és egyetlen jelenlegi gyógyszer sem hatékony minden betegnél. Az antipszichotikumok csak körülbelül 50%-ra csökkentik a ticket. Ezenkívül a sulpirid Tourett-szindrómás betegekben a következőket okozza:

  • megnyugvás,
  • rögeszmés-kényszeres tünetek csökkentése
  • és antidepresszánsként hat.

Gasztroenterológiai kezelésben a gyógyszer adagjai kb.50-100 mg . Tehát sokkal kisebbek, mint a mentális betegségek és rendellenességek kezelésében használtak. Ennek eredményeként a központi rendszerből származó mellékhatások kockázataaz idegrendszer gyenge.

Vannak olyan tanulmányok, amelyek a fekélykezelés nagy hatékonyságát mutatják a sulpiriddel és antacidokkal kombinálva. A szulfiridet legalább 2 órás időközzel kell bevenni a savlekötők bevétele után.

A Sulpiridet szájon át kell bevenni, étkezés előtt egy órával vagy két órával étkezés után.

Sulpiryd - ellenjavallatok

Ne szedjen szulpiridet, ha túlérzékeny a hatóanyagra

Ne szedje a gyógyszert:

  • phaeochromocytoma diagnózisa vagy gyanúja esetén
  • ha a beteg súlyos porfíriában szenved,
  • Ha olyan daganatai vannak, amelyek túlzott prolaktin szekréciót okoznak (hipofízis adenoma vagy emlőrák), itt hangsúlyozni kell, hogy az állatkísérletek során nőstény patkányok esetében a mellrák fokozott kockázatát figyelték meg. Ilyen hatást embereknél nem dokumentáltak.
  • a levodopa egyidejű alkalmazása esetén mindkét gyógyszer antagonizáló hatásával jár. A terápia ebben az esetben nem lesz hatékony.
  • szoptatás vagy terhesség alatt,
  • 14 év alatti gyermekeknél.

Ha a beteg Parkinson-kórban szenved, fontolja meg a sulpirid alkalmazását. Az orvosnak meg kell becsülnie a terápia kockázat-haszon arányát.

Mivel a sulpirid gyógyszer által kiváltott parkinsonizmust okozhat, fokozhatja a remegést a betegben és csökkentheti a Parkinson-kór kezelésében használt gyógyszerek hatékonyságát, alkalmazása ebben a betegcsoportban nem javasolt.

Sulpirid – óvintézkedések és gyógyszerkölcsönhatások

A sulpirid szedésének egyik legsúlyosabb szövődménye a malignus neuroleptikus szindróma. Ez egyéni reakció, és az ezzel az anyaggal kezelt betegek körülbelül 0,1%-át érinti. Ez azonban egy súlyos állapot, amelyet nem lehet figyelmen kívül hagyni, és azonnali diagnózist és kórházi kezelést igényel.

A teljes mértékű neuroleptikus malignus szindróma (NMS) a kóros válasz első jeleit követő 24-72 órán belül alakul ki . Az NMS a hipertermia szindrómához tartozik, amelynek fő tünetei a következők:

  • 38,5 Celsius-fok feletti láz,
  • izommerevség, amelyet az ólomcső tüneteként írnak le,
  • a foszfokreatin kináz fokozott aktivitása

A kisebb tünetek a következők:

  • tachycardia,
  • kóros vérnyomás,
  • fokozott izzadás,
  • tudatzavar

Hangsúlyozni kell azonban, hogy a betegek halálának kockázataaz atípusos neuroleptikumok, például a sulpirid szedése alacsonyabb, mint a klasszikus antipszichotikumokat szedő betegeknél. Ha ez a mellékhatás jelentkezik, a gyógyszer szedését azonnal abba kell hagyni, és a beteget kórházba kell helyezni.

Ha a sulpiriddel kezelt betegnél magas láz lép fel, a gyógyszer szedését abba kell hagyni, és meg kell határozni a láz okát

Klinikai vizsgálatok során megállapították, hogyszulpiriddel kezelt idős embernél nagyobb valószínűséggel tapasztalnak olyan mellékhatásokat, mint a gyógyszer által kiváltott parkinsonizmus . Ezt a helyzetet az a tény magyarázza, hogy az életkor előrehaladtával a nigrostriális rendszer dopamin idegsejtjei degenerálódnak, ami további olyan tényező, amely hajlamosít olyan extrapiramidális tünetekre, mint a Parkinson-kór vagy a remegés.

Ezenkívül az idősek nagyobb valószínűséggel tapasztalnak veseproblémákat, ami szükségessé teszi az adag csökkentését ebben a betegcsoportban.

Egy másik tanulmány, amely a gasztroenterológiai betegségek szulpiriddel történő kezelését vizsgálta, azt találta, hogy az esetleges extrapiramidális mellékhatások gyakoribbak a nőknél, mint a férfiaknál.

Az elmélet szerint ennek a jelenségnek az oka az ösztrogén, amely csökkenti a dopamin receptorok expresszióját. Természetesen ez a hormon nagyobb mennyiségben van jelen a nőkben, mint a férfiakban. Nem publikáltak hivatalos kutatást, amely megerősítené ennek az elméletnek az érvényességét.

A Sulpirid-kezelést óvatosan kell abbahagyni, mivelelvonási tüneteket dokumentáltak a hosszú távú kezelés után . Ezek a következők:

  • hányinger,
  • hányás,
  • izzadás,
  • álmatlanság.

Ha abbahagyja a szedését, az eredetileg sulpiriddel kezelt betegség visszaesését is tapasztalhatja. A betegnek nem szabad egyedül meghoznia a döntést a készítmény leállításáról. A gyógyszer szedését az orvosnak az esetelemzést követően fokozatosan le kell állítania, alternatív kezelést biztosítva a betegnek.

A neuroleptikumok, beleértve a szulpiridet is, csökkenthetik a rohamküszöböt . Ezeket a gyógyszereket óvatosan kell alkalmazni más, hasonló hatású gyógyszerekkel együtt. Ha a betegnek a kórtörténetében görcsrohamok szerepelnek, vagy ha az anamnézisben görcsrohamokra való hajlamot diagnosztizáltak, a sulpiridet óvatosan kell alkalmazni ennél a betegnél.

Ha az orvos úgy dönt, hogy egy epilepsziában szenvedő beteg terápiájában a sulpiridet alkalmazza, ne csökkentse az antiepileptikumok adagját a sulpirid javára.

A sulpirid meghosszabbíthatja a QT-intervallumot az EKG-nyomon. Óvatosan kell eljárni, ha a sulpiridet kariológiai betegeknél és a következő gyógyszereket szedő betegeknél alkalmazzák:

  • béta-blokkolók,
  • kalciumcsatorna-blokkolók,
  • digitálisz tartalmú gyógyszer,
  • vízhajtók,
  • hashajtók,
  • glükokortikoidok,
  • amfotericin B,
  • I. és III. osztályú antiaritmiás szerek

A szulpirid más neuroleptikumokkal együtt történő alkalmazása a mellékhatások fokozott kockázata miatt

Szulpirid szedése közben nem szabad alkoholt fogyasztani, mert fokozza ennek a gyógyszernek a nyugtató hatását

Óvatosan vegye be a sulpiridet központi idegrendszeri depresszánsokkal együtt:

  • opioidok, beleértve a kodeint tartalmazó köhögés elleni gyógyszereket, fájdalomcsillapítókat mérsékelt vagy súlyos fájdalomra,
  • fájdalomcsillapító,
  • barbiturátok,
  • benzodiazepinek,
  • szorongásoldó és altatók a benzodiazepinek kivételével,
  • nyugtató hatású antidepresszánsok,
  • első generációs antihisztaminok nyugtató hatással (olyan készítményekben találhatók meg, mint az aviomarin, hidroxizin, ketotifen, klemasztin)
  • központilag ható vérnyomáscsökkentő szerek, pl. baklofen, talidomid, pizotifen,
  • klonidin és származékai

Sulpiryd - mellékhatások

A mellékhatások a következők:

  • hiperprolaktémia,
  • amenorrhoea,
  • impotencia,
  • májenzimek növekedése,
  • megnyugvás,
  • álmosság,
  • extrapiramidális tünetek,
  • diszkinézia,
  • Malignus neuroleptikus szindróma,
  • galaktorrhoea,
  • gynecomastia,
  • forgó szemmozgások,
  • ortosztatikus hipotenzió,
  • vénás vérrög,
  • túlzott nyáladzás,
  • spastic torticollis,
  • szczękościsk,
  • kiütés.

Kategória:

Egészség