A barbiturátokat görcsoldóként és önmaguknak lerészegítésére vagy a halálbüntetés végrehajtására is használják. A barbiturátokat korábban meglehetősen gyakran használták az orvostudományban, mára az orvosi világban betöltött szerepük jelentősen csökkent. Ennek oka a barbiturátok használatához kapcsolódó kockázatok – többek között: a kábítószer-függővé válás kockázata és az a tény, hogy a túladagolás meglehetősen könnyen előfordulhat.
Barbiturátokat , valójában barbitursavat, először 1864-ben állította elő Németországban Adolf von Baeyer vegyész.
Az első barbiturát készítmény felfedezése néhány érdekes tényhez kapcsolódik – legalábbis több elmélet létezik arra vonatkozóan, hogy a Baeyer által felfedezett vegyületet miért nevezték barbitursavnak. Az egyik, hogy a tudós egy kocsmába ment megünnepelni felfedezését, amit Szent Borbála tiszteletére rendezett ünnepség kapcsán is megünnepeltek. Végül a barbitursav neve ebből a női névből származik.
Egy másik elmélet a barbitursav nevének eredetéről azon alapul, amit a szintéziséhez használtak. Nos, az egyik szubsztrátum akkor a karbamid volt, ami többek között megtalálható vizeletben. Ez utóbbi elmélet esetében támogatói azzal érvelnek, hogy a barbitursav elnevezés onnan ered, hogy a Baeyer laboratóriumában használt karbamid egy Barbara nevű pincérnő vizeletéből származik.
A barbitursav a barbiturát csoport prototípusaként kezelhető – gyártása óta több mint kétezer származékát állítottak elő. Az ebbe a csoportba tartozó vegyületek megjelenése óta évek óta széles körben használják őket, és érdekes módon természetesen az orvostudományban is alkalmazzák, de nem csak.
Barbiturátok: felhasználás az orvostudományban
A barbiturátok olyan szerek, amelyek depresszív hatást fejtenek ki az idegrendszer működésére. Emiatt nem sokkal az orvosi piacon való megjelenésük után az ebbe a csoportba tartozó készítményeket altatóként kezdték használni - most azonban nagyon ritkán használják erre a célra (használták).némileg felváltják a benzodiazepinek, amelyek biztonságosabbak a használat szempontjából).
Barbiturátokat használnak a sebészeti gyógyászatban – jelen esetben érzéstelenítőként használták őket.
Ezeknek a gyógyszereknek egy másik felhasználási módja abból adódik, hogy görcsoldó hatásuk van – ezért esetenként epilepsziában szenvedőknek is ajánlják (amúgy a barbiturátokat elsősorban görcsoldóként használják)
A barbiturátokat néha az említettektől teljesen eltérő betegségek esetén is alkalmazzák. Néha fokozott koponyaűri nyomásban szenvedőknél alkalmazzák, néha pedig sárgaság, migrénes fejfájás vagy alkohol- vagy benzodiazepinfüggők elvonási szindróma kezelésére is próbálkoznak.
Barbiturátok: nem orvosi felhasználás
De nem csak az orvosok használnak barbiturátokat. Az ebbe a csoportba tartozó készítményeket a különböző nyomozószolgálatok ún „igazságszérum” (azaz az ügynök, amely után a kihallgatott személy szívesebben válaszolna a feltett kérdésekre).
A barbiturátok esetében viszonylag kicsi a határ a terápiás dózis és a mérgező és halált okozó dózis között - egy ilyen kapcsolat fennállása oda vezetett, hogy az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek a világ egyes országaiban eutanáziára vagy halálbüntetésre használják.
Barbiturátok: Hatásmechanizmus
A barbiturátok depresszív hatást fejtenek ki az idegrendszerre, mivel az idegsejtek hiperpolarizációjához vezetnek (ezért ezek a szerek kevésbé ingerelhetővé teszik a neuronokat).
Az ebbe a csoportba tartozó készítmények több mechanizmuson keresztül fejtik ki ezt a hatást. A barbiturátok a GABAerg receptorokhoz kötődnek, ami azt jelenti, hogy a GABA, egy neurotranszmitter, amely gátolja az idegsejtek aktivitását, könnyebben kötődik ezekhez a receptorokhoz.
Az eredmény kloridionok beáramlása a neuronok belsejében, és ez vezet hiperpolarizációjukhoz. A barbiturátok ezenkívül kloridcsatornák megnyitásához vezetnek az idegsejtek membránjaiban, és szabályozzák a nátrium- és kalciumionok beáramlását is azok belsejébe.
Ezenkívül az ebbe a csoportba tartozó készítmények gátolhatják a retikuláris formációhoz és az agykéreghez tartozó idegsejtek aktivitását is.
Barbiturátok: példák
Már említettük, hogy rendkívül nagy mennyiségű barbiturátot szintetizáltak. MindegyikükA barbitursavnak több mint kétezer származékát itt nem lehetett megemlíteni, ezért korlátoznunk kell néhány példát a barbiturátok csoportjába tartozó készítményekre - ezek:
- tiopental
- fenobarbitál
- ciklobarbitál
- pentobarbitál
- metilfenobarbitál
- barbital
- metoheksitál
Barbiturátok: kölcsönhatások és óvintézkedések
Abban az esetben, ha az orvos barbiturát szedését rendeli el a betegnek, a betegnek tájékoztatnia kell őt minden egyéb, általa szedett gyógyszerről. Ez a szükségesség azért merül fel, mert a barbiturátok sokféle gyógyszerrel kölcsönhatásba lépnek.
Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek gyengíthetik például más gyógyszerek hatását – ez történik többek között a egyes HIV-gyógyszerek, a ranolazin (olykor ischaemiás szívbetegségben alkalmazott gyógyszer) vagy a vorikonazol (egy gombaellenes gyógyszer).
A barbiturátok azonban ellentétes kölcsönhatásokhoz vezethetnek, azaz fokozhatják más gyógyszerek hatását. Itt elsősorban más olyan készítményekről van szó, amelyek depresszív hatással lehetnek az idegrendszerre - ilyenek a benzodiazepinek és az altatók, mint a zaleplon vagy a zolpidem
Ezen okok miatt az ilyen típusú gyógyszereket mindig rendkívül óvatosan kell szedni barbiturátokkal együtt.
Barbiturátok: mellékhatások
Manapság a barbiturátokat sokkal ritkábban használják az orvostudományban, mint korábban – jó okkal. Ezen okok egyike a fent említett csekély különbség e gyógyszerek terápiás dózisa és toxikus dózisa között, a másik ok, amiért a barbiturátokat egyre ritkábban használják, azok mellékhatásai.
A barbiturátok használata során felmerülő problémák a következők, de nem kizárólagosan:
- szédülés
- hányinger
- hányás
- fejfájás
- pszichomotoros koordinációs zavarok és egyensúlyzavarok
- memóriazavar
- a gondolkodás ütemének lassítása
- koncentrációs zavarok
- álmosság
Barbiturátok: függőség és túladagolás
A barbiturátok korlátozott használatát nem csak a mellékhatások kockázata okozza, hanem az is, hogy függőséghez vezethetnek.
A barbiturátok szedése mentális és fizikai függőség kialakulásához is vezethet, sajnos még ezeknek a készítményeknek viszonylag rövid szedése után is.
Kockázate gyógyszerektől való függőség több különböző tényezőnek köszönhető. Először is ez abból adódik, hogy a tolerancia meglehetősen gyorsan kialakul a barbiturátok szedésekor – ez oda vezet, hogy a gyógyszer szedésének hatásának eléréséhez egyre nagyobb adagok szedése szükséges.
A függőség kialakulásának kockázatát az is okozza, hogy a barbiturátok nemcsak nyugtató hatásúak, de fogyasztásuk eufóriát, vagy elégedettség és ellazulás érzését is eredményezheti
A barbiturát-függőség önmagában is veszélyes, de a kockázat növekszik, mivel nem nehéz túladagolni ezeket a szereket. Az ilyen készítmények túladagolása nagyon veszélyes lehet – ha ez megtörténik, a páciensnek többek között a következők lehetnek:
- a motoros koordináció teljes hiánya
- elmosódott, érthetetlen beszéd
- helyzetfelmérési nehézség
- légzési zavarok (pl. nagyon sekély légzés formájában)
- a pulzusszám jelentős csökkenése (bradycardia)
- veseműködési zavar (ami veseelégtelenséghez vezethet)
- kóma
A barbiturátmérgezés legsúlyosabb eseteiben a beteg meghalhat. Azonban nem csak a barbiturátok egyszeri túladagolása veszélyes – ezeknek a gyógyszereknek a hosszan tartó használata különféle nehézségekhez is vezethet, pl. tartós memóriazavarok, koncentráció- és összpontosítási nehézségek vagy szexuális zavarok.
A barbiturátoktól való függőség nagyon komoly probléma – különféle rendellenességek jelentkezhetnek mind krónikus használatuk során, mind pedig akkor, ha valaki hirtelen abbahagyja a szedését. Ekkor elvonási szindróma alakulhat ki, melynek tünetei lehetnek többek között olyan betegségek, mint pl. szorongás, álmatlanság, izomfájdalom vagy hányinger, hányás és a testhőmérséklet emelkedése.
Az elvonási szindrómához kapcsolódó görcsrohamok, hallucinációk és téveszmék kockázata is fennáll, ha abbahagyja a barbiturátok használatát.
Barbiturátok és terhesség és szoptatás
A barbiturátok terhes és szoptató nők számára csak szükség esetén javasoltak. Ennek az az oka, hogy terhes nőknél ezek a gyógyszerek a placentán keresztül eljuthatnak a magzatba, szoptató anyáknál pedig az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek megtalálhatók az anyatejben.
Amikor a barbiturátok bejutnak a gyermek testébe, ezeknek a gyógyszereknek mellékhatásai léphetnek fel. Ezenkívül fennáll annak a veszélye, hogy ha az anya terhesség alatt barbiturátot szedett, utánamegoldás - különösen, ha a nő később nem szoptat - a babánál elvonási szindróma alakul ki.
Ezek és számos más veszély azt jelenti, hogy a barbiturátokat inkább kerülik a terhes és szoptató nők.