A kolinészterázok a neurotranszmitterek lebontásáért felelős enzimfehérjék, azaz olyan anyagok, amelyek információt továbbítanak az idegsejtek között. Emiatt rendkívül fontosak az idegrendszer működéséhez. A harci gázok és inszekticidek toxikus tulajdonságai a kolinészterázok aktivitásának gátlásán alapulnak. Ezek az enzimek főként a májban termelődnek. Koncentrációjuk a vérben jelezheti ennek a szervnek az egészségét és hatékonyságát. Milyen szerepet játszanak a kolinészterázok a szervezetben? Mit mutathatnak az enzim szintjére vonatkozó kutatási eredmények?
A kolinészterázokegyébkéntkolinészterázok . Az általuk végrehajtott reakciók a kolin-észterek dezaktiválására szolgálnak, víz segítségével történő lebontással. Az általuk lebontott anyagok egy része neurotranszmitterként működik a szervezetben. A neurotranszmitterek olyan vegyi anyagok, amelyeket az egyik idegsejtből a másikba továbbítanak azért, hogy információt küldjenek.
A kolinészterázok által katalizált egyik fontos reakció az acetilkolin kolinná és ecetsavvá történő lebomlása. Ez az anyag a neurotranszmitterekhez tartozik. A kolin-észterázok által végrehajtott reakció a kolinerg neuron nyugalmi állapotba hozását szolgálja egy korábbi aktiválás után.
Ilyen folyamat lehet például az izomösszehúzódás. Egy neurotranszmitter, az acetilkolin okozza, amely a neuromuszkuláris szinapszisban szabadul fel. Ha egy izom ellazítására van szükség, akkor az acetilkolint deaktiválni kell. A kolinészterázok, amelyek ezt a neurotranszmittert hidrolizálják, felelősek a reakció lefolyásáért.
Végül ezen enzimek hatásának köszönhetően az izom ellazul. A kolint a szinaptikus hasadékból veszik fel, és visszaszállítják az idegsejtbe. Vissza lehet alakítani acetilkolinná, majd felszabadul a szinapszisba, ezáltal újabb izomösszehúzódást vált ki.
Az acetilkolinra nagy specifitású kolinészterázok csoportjába tartozó enzim az acetilkolinészteráz.
Kolinészterázok - lebontás
Alapvetően kétféle kolinészteráz létezik:
- acetilkolinészterázok , rövidítveFÁJDÁS
- butirilkolinészterázok , rövidítveBCHE
Ez a két típusú kolinészteráz különbözik az általuk végzett reaktánsok preferenciáiban. Az acetilkolinészterázok gyorsabban hidrolizálják az acetilkolint, mint más kolinészterek. A butirilkolinészterázok viszont nagyobb szelektivitást mutatnak a butirilkolinnal szemben.
Az acetilkolinészteráz főleg a vérben lokalizálódik a vörösvértestek felszínén és az idegszinapszisokban, beleértve a neuromuszkulárisakat is.
A butiril-kolinészterázok a májban termelődnek, és főként a szervezet plazmájában találhatók meg. Ennek az enzimformának a felezési ideje 10-14 nap. A butirilkolinészteráz májban történő szintézise miatt ezen enzim koncentrációja csökkenhet előrehaladott májbetegségben szenvedő betegeknél.
Kolinészteráz inhibitorok
A kolinészteráz-gátlók olyan anyagok, amelyek képesek blokkolni az enzimek ezen csoportját. Az ilyen jellegű vegyszerek neurotoxinok. Ez annak a ténynek köszönhető, hogy megzavarják az idegátvitelt a kolinerg rendszerben. A kolinészteráz-gátlókkal való mérgezés tünetei:
- nyálfolyás
- könnyes szem
- izomgörcsök
- mentális zavarok
- halál
Az acetilkolinészteráz-gátlók olyan harci gázok, mint a szarin, szomán és tabun. A népszerű rovarölő szerek, amelyeket szerves foszfor- vagy karbamáttartalmú rovarölő szerekként osztályoznak, szintén ilyen hatást fejtenek ki. Ezekkel az anyagokkal való közvetlen érintkezés életveszélyes lehet.
Az acetilkolinészteráz felelős az izmok és szervek ellazulásáért a szinapszisba felszabaduló acetilkolin által okozott összehúzódások után. Az acetilkolinészteráz-gátlók hatására az acetilkolin nem bomlik le, és felhalmozódik az idegszinapszisban. Ez az izmok állandó, szüntelen összehúzódásához vezet.
Egyes gyógyszerek képesek részlegesen és reverzibilisen gátolni a kolinészterázt. Ilyen például a benzodiazepinek, például a tamazepam. A demencia kezelésére szolgáló gyógyszerek, mint például a donepezil és a galantamin, szintén acetilkolin-észteráz-gátló jellegűek.
Az acetilkolinészteráz inhibitorokat az orvosi érzéstelenítés okozta bénulás visszafordítására használják. A myasthenia gravis, a glaukóma és az Alzheimer-kór kezelésére is használják.
Kolinészterázok - alkalmazás a diagnosztikában
A szervezet kolinészteráz szintjét különféle típusú diagnosztikai vizsgálatokban használják.
A magzatvíz acetokolin-észteráz szintje terhesség alatt: jelenléte magzati fejlődési rendellenességekre utalhat. Műsorokidegcső sérülései. Az eredmény további kutatások jelzése
A kolinészteráz szintjének tesztelésea máj hatékonyságának markereként: súlyos májkárosodás esetén a kolinészteráz szintjének csökkenése figyelhető meg. A tesztet elsősorban növényvédőszer-mérgezés és betegségek diagnosztizálására használják.
A vér kolinészteráz szintjének csökkenése a következő esetekben fordul elő:
- májcirrózis
- hepatitis
- májmetasztázisokkal járó daganatos betegség
- hormonális fogamzásgátlás használatakor
- alultápláltsággal
- krónikus szívelégtelenségben
- akut miokardiális infarktusban
Sara Janowska, MA gyógyszerészA Lublini Orvostudományi Egyetemen és a Białystoki Biotechnológiai Intézetben interdiszciplináris doktori tanulmányokat folytató PhD hallgató a Lublini Orvostudományi Egyetemen és a Biotechnológiai Intézetben. Mesterdiplomát szerzett a gyógyszerbotanika szakterületén húsz mohafajból nyert kivonatok antioxidáns tulajdonságairól. Jelenleg kutatómunkája során új rákellenes anyagok szintézisével, tulajdonságaik rákos sejtvonalakon történő vizsgálatával foglalkozik. Két évig gyógyszerészmesterként dolgozott egy nyitott gyógyszertárban.
Olvasson további cikkeket a szerzőtől