- A szalbutamol hatásai
- A szalbutamol alkalmazására vonatkozó javallatok
- Salbutamol adagolása
- Ellenjavallatok a szalbutamol használatához
- Óvintézkedések és interakciók
- Salbutamol és terhesség és szoptatás
- A szalbutamol mellékhatásai
A szalbutamol a béta-2 receptort stimuláló gyógyszerek csoportjába tartozik. Ezeket a gyógyszereket főként légúti megbetegedések kezelésére használják, míg a béta-2-agonistákat a nőgyógyászatban és a szülészetben alkalmazzák.
A szalbutamol hatásai
A szalbutamol egy béta-adrenerg stimuláns, ésszelektív béta-2 agonista . Ezen receptorok többsége a légzőrendszerben található, ezért széles körben alkalmazzák a pulmonológiában
Ezek a légúti receptorok többek között a felszínen találhatók:
- hámsejtek,
- simaizomsejtek,
- hízócellák,
- endotélsejtek,
- II-es típusú pneumociták,
- nyálkahártya alatti mirigyek,
- a kolinerg ganglionok sejtjei.
Stimulációjuk többirányú reakciót vált ki, amely lehetővé teszi a páciens számára a légzés stabilizálását. A szalbutamol agonista hatása a béta-2 receptorokra a következőket okozza:
- a központi és perifériás hörgők relaxációja,
- az iontranszport fokozása a hámban,
- hörgőtágító szekréció a hámsejtek által,
- nyálkahártyasejtek fokozzák szekréciós aktivitásukat,
- felgyorsul a ciliáris mozgás, ezen reakciók hatására a hörgők gyorsabban és hatékonyabban tisztulnak,
- véredény a hörgőkben kitágul,
- a hám kevésbé áteresztővé válik, ami csökkenti a plazma szivárgását a tüdőben
A fent említett reakciók mindegyike megkönnyebbülést ad a betegnek légszomj rohama alatt
A szalbutamol az egyik rövid hatású béta-2-agonista. Ennek oka a molekula hidrofil természete. Ez a gyógyszer közvetlenül a vizes extracelluláris térből a béta-2-adrenerg receptor magjába jut. Ennek köszönhetően a salbutamol hatása már néhány perc múlva észrevehető.
A gyógyszer körülbelül 30 perc elteltével éri el maximális hatását , és a salbutamol teljes hatása körülbelül 4 óráig tart. Ez után az idő elteltével a gyógyszermolekula és a receptor aktív helye közötti ionos kötés megszakad, és az anyag diffúzióval távozik a sejtből.
Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek a glükokortikoid terápia kiegészítéseként használhatók(asztma terápia esetén figyelhető meg) vagy krónikusan alkalmazott gyógyszerként. A legkívánatosabb formák a következők:
- inhalációs spray szuszpenzió,
- inhalációs por vagy porlasztó oldat, i.e. felfújja.
A gyógyszer ilyen adagolásával csökken a szisztémás mellékhatások kockázata, a gyógyszer gyorsan eléri a kívánt hatás helyét, és ott magas koncentrációt ér el anélkül, hogy fennállna a májban történő előzetes metabolizmus vagy a gyomor-bél traktusból való rossz felszívódás veszélye.
A tárgy alt gyógyszercsoportban az orvosok megfigyelik a jelenséget tachyphylaxia. Ez a helyzet némileg hasonlít a tolerancia jelenségére, de itt a gyógyszerhatékonyság csökkenése a hatékonyság csökkenésével a neuronok preszinaptikus membránjában lévő mediátorok kimerüléséből adódik. Ez leggyakrabban akkor fordul elő, ha a páciens több adagot próbál beadni egymás után.
Az első adagnak van hatása, mert a gyógyszer hatásmechanizmusa által az idegrendszerben kiváltott neurotranszmitterek a szinaptikus hasadékba kerülnek, és továbbadódnak a következő neuronnak
Az ezt követő adagok kimerítik a neurotranszmitterek készletét a szinapszisban, ami csökkenti az adag hatását. Ismét a tolerancia jelenségével ellentétben, az adag növelése nem eredményezi a gyógyszer ismételt hatását.
A kívánt terápiás hatás bizonyos idő elteltével érhető el, ezalatt az új neurotranszmitterek szintézise megtörténik. Megállapították, hogy asztmás betegeknél a béta-2-agonistákkal szembeni "tolerancia gyors kialakulása" genetikailag meghatározott.
Egyes betegeknél a rövid hatású béta-2-agonisták rendszeres alkalmazása a hörgőtágító válasz csökkenéséhez vezet. Ebben a helyzetben a beteg nem dönthet önállóan a gyógyszer adagjának növelése mellett, hanem azonnal forduljon kezelőorvosához.
A szalbutamol alkalmazására vonatkozó javallatok
Reverzibilis bronchiális obstrukció tüneti kezelése bronchiális asztma és krónikus obstruktív tüdőbetegség (COPD) során. A szalbutamol krónikus hörghurut és tüdőtágulat kezelésére használható.
Asztmában a rövid hatású béta-2-agonistákat (SABA) elsősorban az asztmás roham leállítására adják be a legalacsonyabb hatásos dózissal. Az asztma exacerbációja akkor fordul elő, ha a beteg hatástalan vagy kiváltó tényezőnek van kitéve.
Asztmás roham során nehézkessé válik a légzés, a beteg ideges lesz, sőt pánikba eshet. A személy gyakran különféle tárgyaknak támaszkodik, hogy megkönnyítse a légzést.
Gyakran a beteg nem tudjamondjon egy teljes mondatot a kilégzésre, vagy akár egy szót is, ezért nagyon fontos, hogy a környezet, amelyben a beteg tartózkodik, tudja, hogyan segíthet neki roham esetén, ha a beteg nem tud megfelelően reagálni. A betegnek rendelkeznie kell azzal is, hogy asztmában szenved.
Az asztma kezelésével ellentétben a COPD kezelés béta-2-agonisták krónikus alkalmazását foglalja magában. Az állandó hörgőtágító terápia célja a progresszív betegség súlyosbodásának valószínűségének csökkentése. A terápia leállítása még akkor sem javasolt, ha a beteg a gyógyszerek bevétele után jelentős javulást érez.
Az A kategóriájú (alacsony súlyosbodási kockázatú és enyhe betegségtünetekkel rendelkező) betegek kezelése főként nehézlégzés esetén inhalációs, rövid hatású béta-2-agonisták alkalmazását foglalja magában, míg a COPD bronchodilatátorok fejlettebb formáiban rendszeresen használatosak, mind a rövid, mind a hosszú hatású formák.
Bár a szalbutamol a méh izmait is relaxáló hatással bír, amivel a koraszülés során is meg lehet állítani a vajúdást, nem ez a választott gyógyszer. Az ilyen esetekben gyakrabban használt gyógyszerek a nifedipin és az atosiban.
Salbutamol adagolása
Szuszpenzió inhalációs aeroszol formájában :
Az adagolást általában a tüdőgyógyász egyénileg, a beteggel együtt határozza meg, figyelembe véve a betegség előrehaladását
Felnőttek és 12 év feletti gyermekek általában 1-2 inhalációt vesznek be a légszomj rohamok enyhítésére. Ebben a csoportban a maximális adag napi 8 inhaláció. A szakértők emlékeztetnek arra, hogy 10-15 perccel a légszomj kiváltása előtt végezzen inhalációt, ha asztmás vagy allergén expozíciót szenved. 12 évesnél fiatalabb gyermekeknél a légszomj rohamok enyhítésére a szokásos adag 1 belélegzés.
Az inhalátor helytelen használata csökkentheti a légzőrendszerbe jutó adagot, ami csökkenti a gyógyszer terápiás hatását. Az orvosnak vagy a nővérnek pontosan meg kell tanítania a beteget az inhalátor használatára.
Ha légszomj rohama során egy gyermeknek vagy egy idős személynek problémát okoz az inhalátor helyes használata, a piacon elérhetők olyan inhalációs kamrák, amelyek megkönnyítik a beteg számára a megfelelő adag bevételét. gyógyszer anélkül, hogy az inhalációt össze kellene hangolni a gyógyszer beadásával.
Bár a porlasztás jelenleg a gyógyszer inhalációs kamrán keresztül történő beadásának alternatívája, nem ajánlott a szülőknek krónikus gyermek kezelésére. Sokkal jobbjól működnek a nehézlégzéses rohamok kezelésében, amikor a gyermeknek nagyobb adag gyógyszert kell adni, és a gyermek figyelme elterelődik, és a vele való együttműködés kihívást jelenthet a gondozó számára.
Salbutamol porlasztóoldata következőképpen adagolva: 2,5 mg salbutamol naponta 3-4 alkalommal porlasztásban (ez az adag felnőttekre és 2 éves kor feletti gyermekekre vonatkozik) élet).
A szalbutamol tabletta ésszirup formájában is kapható. Ennek a gyógyszernek az orális formái kevésbé népszerűek, mert nem hatnak olyan gyorsan, mint az ún felfújja, és több mellékhatást okoz.Tablettát 6 éves kortól gyermekek és felnőttek , mígszirupot 2 éves kortól szedhetnek .
A tabletta adagolása 2-4 mg-mal kezdődik, naponta legfeljebb 2-4 alkalommal. 6 és 12 év közötti gyermekek esetében az adagolást napi három-négy alkalommal 2 mg-ra kell korlátozni.
Szirup esetében az adagolás a következő :
- 2-6 éves gyermekek: 2,5-5 ml szirup naponta háromszor-négyszer,
- 6 és 12 év közötti gyermekek: 5 ml szirup naponta háromszor-négyszer,
- felnőttek és 12 év feletti serdülők: 10 ml szirup naponta háromszor-négyszer.
A szalbutamol injekciós oldat formájában is kapható , amely szubkután, intramuszkulárisan vagy intravénásan is beadható
Ellenjavallatok a szalbutamol használatához
A gyógyszert nem szedhetik olyan személyek, akik túlérzékenyek a szalbutamolravagy a gyógyszer adott formájában jelen lévő egyéb segédanyagokra. A biztonsági adatlapon a szimpatomimetikus aminokkal szembeni túlérzékenység is szerepel a szalbutamol használatának ellenjavallataként
A szalbutamolt semmilyen formában nem szabad bevenni, hogy megelőzzük a vetélést.
A szívizominfarktust is emlegetik e gyógyszer alkalmazásának ellenjavallataként
Óvintézkedések és interakciók
A szakirodalom hangsúlyozza, hogya béta-2-agonisták alkalmazása nem javasolt monoterápiaként súlyos és instabil asztmában szenvedő betegeknél . Ezeknek a betegeknek a glükokortikoid-terápia mellett hörgőtágítókat kell szedniük. A kezelőorvos állandó felügyelete alatt kell lenniük, és rendszeres tüdőfunkciós vizsgálatokat kell végezniük, mivel az ellenőrizetlen asztma súlyos légszomj esetén a beteg halálához vezethet.
Nagyon fontos információ az orvos számára, amikor a betegnek növelnie kell a bevitt adagok számát, hogy enyhülést kapjonlégszomj. Ez azt jelezheti, hogy az asztma kontrollja romlott, és a beteg kezelését felül kell vizsgálni.
A gyógyszert pontosan úgy kell bevenni, ahogy a kezelőorvos a látogatás során elmagyarázta. Önállóan ne változtasson a gyógyszer adagján vagy beadási módján
Ha a beteg paradox hörgőgörcsöt tapasztal béta-2-agonista beadását követően, hagyja abba a gyógyszer alkalmazását, és kezdjen el alternatív kezelést.
Ne szedje a szalbutamolt propranolollal, mert ellenkező hatást fejtenek ki, és gyógyszerkölcsönhatások léphetnek fel, és csökkenhet a terápia hatékonysága
A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akik anyagcserezavarban szenvednek, például cukorbetegségben vagy pajzsmirigy-túlműködésben. A szalbutamol növeli a vércukorszintet, ami megnehezíti a cukorbetegség szabályozását a betegeknél. A szalbutamollal végzett politerápia során alkalmazott glükokortikoszteroidok szintén negatívan hatnak a beteg vércukorszintjére
A gyógyszert óvatosan kell beadni olyan betegeknek, akik egyidejű phaeochromocytomában, az ér lumen szűkülését okozó érbetegségben és magas vérnyomásban szenvednek.
Ritka esetekben a szalbutamol szívizom iszkémiát okozhat. A kockázat főként szívbetegségben szenvedő betegeknél és időseknél áll fenn. Ha a kezelt személy hirtelen nyomást és fájdalmat érez a mellkasában és légszomjat, azonnal forduljon orvoshoz.
A béta-2-agonistákkal végzett kezelés hipokalémia, azaz a szérum káliumkoncentrációjának csökkenése kockázatával jár. A politerápia során a béta-2-agonistákat kísérő gyógyszerek, például a glükokortikoszteroidok szintén csökkentik a szervezet káliumszintjét. Ezekkel a gyógyszerekkel történő kezelés során a szérum káliumszintjét laboratóriumi vizsgálatokkal ellenőrizni kell, és ennek csökkenése esetén megfontolandó a beteg káliumpótlása.
Szűk zugú glaukóma alakulhat ki szalbutamollal. Azoknál a betegeknél, akiknél már diagnosztizáltak vagy gyaníthatóan glaukóma, legyen körültekintő, és utasítsa a beteget, hogy ne kerüljön gyógyszer a szembe.
Ne használjon szalbutamolt monoamin-oxidáz inhibitorokkal és triciklusos antidepresszánsokkal.
Salbutamol és terhesség és szoptatás
A beteg nem kaphat szalbutamoltterhesség alatt, kivéve, ha feltétlenül szükséges. Ez a gyógyszer a terhesség alatti gyógyszerek C biztonsági kategóriájába tartozik. Állatoknál megfigyelték, hogy nagy dózisú szalbutamol beadása magzati károsodást okoz.
Ápoló nőkszoptató betegeknek a szalbutamollal végzett kezelés alatt el kell választaniuk a babát a mellről . Tanulmányok nem bizonyították, hogy ez a gyógyszer negatív hatással lenne az újszülöttre. A szalbutamol megnehezítheti a gépjárművezetést és a gépek kezelését, mert mellékhatásai közé tartozik például a kézizmok remegése és a szédülés.
A szalbutamol mellékhatásai
Nagyon gyakori mellékhatások közé tartozik a vázizomzat remegés .
A gyakori mellékhatások a következők:
- fejfájás,
- tachycardia,
- szívdobogás,
- izomgörcs.
Ritkábban találkozhatsz:
- túlérzékenységi reakció,
- hypokalaemia (ahol a terápia más, a plazma káliumszintjét csökkentő gyógyszerekkel kombinálva növeli a hypokalaemia kockázatát),
- hiperaktivitás,
- perifériás erek tágulása,
- izommerevség,
- szívritmuszavar,
- ischaemiás szívbetegség.
A gyógyszer belélegzése esetén a torok és a szájnyálkahártya irritálódhat. Paradox hörgőgörcs is előfordulhat, amely sípoló légzésben nyilvánul meg közvetlenül a gyógyszer bevétele után