- Biszfoszfonátok - akció
- Biszfoszfonátok - történet
- Biszfoszfonátok - csontritkulás kezelésére használják
- Biszfoszfonátok - a terápia kezdete
- Biszfoszfonátok injekciókban és tablettákban
- Biszfoszfonátok – érdemes tudni
- Biszfoszfonátok - mellékhatások
A biszfoszfonátok olyan gyógyszerek, amelyek gátolják a csontszövet lebomlását. Emiatt a csontrendszer számos betegségének kezelésére használják. Ezek az egyik legfontosabb gyógyszercsoportot alkotják a csontritkulás kezelésében. Nagyon hatékonyak a betegség kezelésében. Ezen anyagok hatása, mint minden gyógyszer, bizonyos mellékhatásokkal jár. Mit kell tudnom biszfoszfátok szedésekor?
A biszfoszfonátokolyan gyógyszerek csoportja, amelyekről kimutatták, hogy megakadályozzák a csontvesztést. Csontritkulás kezelésére használják. és olyan betegségek, amelyek során ásványi anyagok bomlanak le a csontszövetekben. Ezek a leggyakrabban felírt gyógyszerek a csontritkulás kezelésére.
Tartalom:
- Biszfoszfonátok - akció
- Biszfoszfonátok - történet
- Biszfoszfonátok - csontritkulás kezelésére használják
- Biszfoszfonátok - a terápia kezdete
- Biszfoszfonátok injekciókban és tablettákban
- Biszfoszfonátok – érdemes tudni
- Biszfoszfonátok - mellékhatások
Tudományos bizonyítékok azt mutatják, hogy ezek a gyógyszerek akár 70%-kal csökkentik a csonttörések kockázatát a posztmenopauzában lévő csontritkulásban szenvedő nőknél. Bizonyított hatékonyságuk miatt a biszfoszfonátokat olyan gyakran ajánlják a szakemberek a betegség fő gyógyszeres terápiájaként.
Orvosi helyzetek, amelyekben biszfoszfonátokat használnak:
- csontritkulás megelőzése és kezelése
- Paget-kór
- daganatos áttétek a csontba
- myeloma multiplex
- elsődleges mellékpajzsmirigy-túlműködés
- osteogenezis rendellenességek
- rostos diszplázia
- egyéb csonttörékenységi állapotok
Biszfoszfonátok - akció
A biszfoszfonátok hatásmechanizmusának megértéséhez meg kell érteni a csontszövetben lezajló folyamatokat. A csontokat gyakran egyfajta halott belső állványként képzeljük el. Ez azonban téves kép. Csontvázunk sejtszinten rendkívül dinamikus.
A csontszövet folyamatos rekonstrukción megy keresztül. Homeosztázisát vagy egyensúlyát speciális sejtek tartják fenn. Közülük oszteoblasztokat különböztetünk meg, amelyek a csont létrehozására és elpusztítására szolgálnakoszteoklasztok. Mindkét folyamat egyidejűleg megy végbe a szövetben
A biszfoszfonátok aktivitásukkal gátolják a csontokat lebontó folyamatokat. Ennek az az oka, hogy az oszteoklasztokat apoptózisra vagy öngyilkosságra ösztönzik. Tekintettel arra, hogy ezek a sejtek, amelyeket néha oszteofitáknak neveznek, felelősek a csontszövet pusztulásáért, elpusztításuk megakadályozza annak elvesztését.
A biszfoszfonátok meglehetősen egyszerű vegyszerek. Elképesztőnek tűnhet, hogy az ilyen primitív részecskék felismerik az oszteoklasztokat, és elindítják azok halálát. Ez azonban egészen egyszerűen megmagyarázható. Ezeknek a gyógyszereknek két foszfátcsoportjuk van, amelyek a kalciumionokhoz kötődve együttműködnek egymással.
Ennek köszönhetően a biszfoszfonátok elsősorban ehhez az elemhez kötődnek, és felhalmozódnak a csontokban. Magas koncentrációt érnek el bennük, miközben nem rakódnak le más szövetekben.
Az oszteoklasztok lebontják a csontot, és biszfoszfonátokat bocsátanak ki a szövetből. A gyógyszermolekulák ezután behatolnak az oszteoklasztsejtekbe. Ez megzavarja az oszteoklasztokban az intracelluláris enzimműködést, ami a csontszövet pusztulásához vezet
A biszfoszfonátok szerkezeti hasonlóságot mutatnak a pirofoszfáttal. Számos enzim aktiválódik, ha ehhez a vegyi anyaghoz kötődnek. Mivel a biszfoszfonát csoport a pirofoszfát szerkezetét utánozza.
A vele készült gyógyszerek azt mutatják, hogy képesek utánozni ezt az anyagot. Ennek köszönhetően egyesülnek a megfelelő enzimekkel, blokkolva azokat. Ily módon a biszfoszfonátok megzavarják az intracelluláris folyamatokat az oszteoklasztokban.
Biszfoszfonátok - történet
A biszfoszfonátokat már a 19. században feltalálták és forgalmazták. Kábítószerként azonban nem használták őket. Ezen anyagok kémiai tulajdonságait a narancsligetekben használt öntözőrendszerekben a víz lágyítására használták fel.
Az első tanulmányok a biszfoszfonátok használatával kapcsolatban a csontanyagcsere-zavarok kezelésében az 1960-as évekből származnak. Emberi hatásuk kezdeti indoka az volt, hogy képesek blokkolni a hidroxilapatit feloldódását, amely a csontásvány fő összetevője.
A biszfoszfátok osteoclast blokkoló hatásának tényleges mechanizmusát csak az 1990-es években fedezték fel. Ez az alendronát marketingjéhez kapcsolódott.
Biszfoszfonátok - csontritkulás kezelésére használják
A csontritkulás egy olyan betegség, amelyben a csontok az ásványianyag-sűrűség csökkenése következtében gyengülnek. Ez növeli a törések kockázatát. A leggyakrabban törő csontok közé tartoznak a gerinc csigolyái,alkar és csípőcsontok. A csontritkulás a csonttörések leggyakoribb oka az idősek körében. A betegség következtében a csontok annyira meggyengülhetnek, hogy spontán módon eltörnek.
A biszfoszfonátok a menopauza utáni csontritkulás kezelésének legfontosabb kezelési kezdeteként javasoltak. Hosszú távú alkalmazásuk ebben a betegségben csökkenti a csonttörés kockázatát és növeli annak ásványianyag-sűrűségét.
A bifoszfonát terápia öt évig tart, ha orálisan adják be, vagy három évig, ha intravénásan adják be. A kezelés hatása három-öt évig tart. A nagyobb kockázatnak kitetteknek néha ajánlott a tíz évig tartó orális vagy hat évig tartó intravénás terápia.
Becslések szerint a biszfoszfonátok használata 25-70%-kal csökkenti a törések kockázatát. A hatásosság az érintett csont típusától függ. Ezek a gyógyszerek a jövőbeni törések kockázatának csökkentésében is hasznosak azoknál a betegeknél, akiknek a kórelőzményében csontritkulás szerepel.
Biszfoszfonátok - a terápia kezdete
A megfelelő D-vitamin- és kalciumellátás elengedhetetlen a csontsűrűség fenntartásához. Ez az elem a csontszövet nagyon fontos építőeleme. A D-vitamin viszont elengedhetetlen a kalcium megfelelő felszívódásának serkentéséhez.
A biszfoszfonátok bevitelével járó kezelés megkezdése előtt fel kell mérnie a napi étrendben szereplő kalcium napi bevitelét, és el kell végeznie az osteomalacia vizsgálatát, amely betegség a csontok ezzel az elemmel való nem megfelelő telítődésével jár. Ha az eredmények ezt a rendellenességet jelzik, további D-vitamin tesztet kell végezni.
Ha hiányosságokat észlel, feltétlenül töltse fel szervezete D-vitamin- és kalciumtartalékait a biszfoszfonát-terápia megkezdése előtt. Ennek a problémának a figyelmen kívül hagyása a hypocalcaemia heves tüneteihez vezethet, amely állapot a vér alacsony kalciumszintjéhez kapcsolódik.
Testünknek speciális biztosítékai vannak, amelyek szabályozzák az elemek szintjét. Ha a vér kalciumszintje alacsony, az oszteoklasztok aktivitása miatt a csontokból veszik fel. A biszfoszfonátok gátolják a csontszövet lebomlását és ezáltal a kalcium felszabadulását. Emiatt, miután beadták ezeket a gyógyszereket olyan személynek, akinek alacsony a vérében ennek az elemnek a szintje, még jobban csökken.
A hypokalaemia veszélye abból fakad, hogy a kalcium nem csak a csontok építőköve. Részt vesz a neuromuszkuláris átvitelben, az immunválaszokban és a véralvadásban is. Hipokalémia, amely biszfoszfonátok nem megfelelő alkalmazása után fordulhat előolyan tünetekhez vezet, mint:
- tetaniás rohamok
- myasthenia gravis
- járászavar
Biszfoszfonátok injekciókban és tablettákban
A biszfoszfonátok orális és intravénás gyógyszerek formájában kaphatók. Az első lehetőség előnye az egyszerű adminisztráció. Emiatt a betegek és az orvosok leggyakrabban tablettákat választanak. Az adagot és a bevitel gyakoriságát a szakorvos egyénileg határozza meg a beteg állapotától függően
A tablettaszedő megoldásnak azonban vannak hátrányai. Az orális biszfoszfonátok használata kellemetlen problémákkal jár az emésztőrendszer részéről.
A korábban említett mellékhatások elkerülése érdekében néha intravénás formát alkalmaznak. További előnye az orális adagoláshoz képest gyorsabb hatás. A gyógyszereket ebben a formában általában 3-4 hetente veszik be.
Biszfoszfonátok – érdemes tudni
A biszfoszfonátok rendkívül hatékony gyógyszerek. Azonban nem szabad elfelejteni, hogy a megfelelő terápiás hatások és a mellékhatások minimalizálása érdekében fontos a megfelelő kalcium és D-vitamin ellátás, ezért a gyógyszeres terápiát megfelelő pótlással kell kiegészíteni.
Érdemes megjegyezni ezeknek a gyógyszereknek a koncentrációs képességre gyakorolt hatását is. A biszfoszfonátok szedése szédülést és álmosságot okozhat. Ezért ne vezessen, miután elvette őket.
Biszfoszfonátok - mellékhatások
Az orálisan adott biszfoszfonátok gyomorpanaszokat, valamint a nyelőcső gyulladását és erózióját okozhatják. Hányinger, hányás és hasmenés is előfordulhat.
Ezeknek a gyógyszereknek az intravénás formái néha lázat és influenzaszerű tüneteket okoznak. Általában az első injekció után kezdődnek. E szövődmények csökkentése érdekében javasolt a test hidratálása az injekció beadása előtt.
A szerzőrőlSara Janowska, MA gyógyszerészA Lublini Orvostudományi Egyetemen és a Białystoki Biotechnológiai Intézetben interdiszciplináris doktori tanulmányokat folytató PhD hallgató a Lublini Orvostudományi Egyetemen és a Biotechnológiai Intézetben. Mesterdiplomát szerzett a gyógyszerbotanika szakterületén húsz mohafajból nyert kivonatok antioxidáns tulajdonságairól. Jelenleg kutatómunkája során új rákellenes anyagok szintézisével, tulajdonságaik rákos sejtvonalakon történő vizsgálatával foglalkozik. Két évig gyógyszerészmesterként dolgozott egy nyitott gyógyszertárban.