- A flukonazol alkalmazására vonatkozó javallatok
- Ellenjavallatok a flukonazol használatához
- Elérhető készítmények
- Flukonazol adagolása
- A flukonazol mellékhatásai
- Kölcsönhatás más gyógyszerekkel és anyagokkal
- Hatás a vezetésre és a gépek használatára
- Terhesség és szoptatás
A flukonazol a gombaellenes triazolok csoportjába tartozik. Főleg a 14-alfa-lanoszterol citokróm P-450-függő demetilációjának gátlásával fejti ki hatását, amely fontos eleme a gombákban az ergoszterol bioszintézisének. A 14 alfa-metil-szterol felhalmozódása korrelál az ergoszterol későbbi elvesztésével a gomba sejtmembránjában
A flukonazol alkalmazására vonatkozó javallatok
Gombás fertőzések (beleértve az akut és visszatérő hüvelyi candidiasis, balanitis yeast, nyálkahártya candidiasis, generalizált candidiasis, dermatophytosis, onychomycosis, cryptococcus eredetű agyhártyagyulladás) kezelése és gombás fertőzések megelőzése (kiújuló menkriptogyulladás megelőzése erősen kifejlődő meningitisben) , a szájüreg, a garat és a nyelőcső candidalis nyálkahártya-gyulladásának kiújulásának megelőzése HIV-fertőzött betegeknél, a hüvelyi candidiasis kiújulásának megelőzése, a mycosis megelőzése immunhiányos betegeknél
Ellenjavallatok a flukonazol használatához
A hatóanyaggal vagy rokon azolvegyületekkel szembeni túlérzékenység a flukonazol alkalmazásának ellenjavallata. Ismételt dózisú interakciós vizsgálatok szerint a terfenadin adása ellenjavallt olyan betegeknél, akik 400 mg/nap vagy nagyobb dózisú flukonazolt kaptak.
A QT-intervallumot megnyújtó és a citokróm P450 (CYP3A4 izoenzim) által metabolizálódó egyéb gyógyszerek, például ciszaprid, asztemizol, pimozid, kinidin és eritromicin alkalmazása ellenjavallt flukonazolt kapó betegeknél.
Elérhető készítmények
A gyógyszer csak receptre kapható a következő formában:
- orális kapszula,
- szirup
- és infúziós oldat.
Flukonazol adagolása
Az adagolást az orvos határozza meg a diagnózis alapján. A napi adagot a gombás fertőzés típusához és súlyosságához kell igazítani. Kövesse az ajánlásait. A nem kellően hosszú kezelési időszak az aktív fertőzés kiújulását okozhatja.
A flukonazol mellékhatásai
A leggyakrabban jelentett mellékhatások a következők:
- fejfájás,
- hasfájás,
- hasmenés,
- hányinger,
- hányás,
- az alanin-aminotranszferáz, aszpartát-aminotranszferáz, alkalikus foszfatáz vérszintje emelkedett
- és kiütés.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel és anyagokkal
A flukonazolt tartalmazó gyógyszerek számos más gyógyszerrel kölcsönhatásba lépnek. Ezért tájékoztassa kezelőorvosát az összes szedett gyógyszeréről, beleértve a vény nélkül kaphatókat is.
- Ellenjavallt a flukonazol ciszapriddal, asztemizollal, pimoziddal, eritromicinnel, a terfenadin és a flukonazol 400 mg-ot meghaladó vagy azzal egyenlő dózisban történő alkalmazása,
- A flukonazol növelheti a halofantrin plazmakoncentrációját a CYP3A4 gátló hatása miatt. A flukonazol és a halofantrin egyidejű alkalmazása növelheti a kardiotoxicitás kockázatát (megnyúlt QT-intervallum, torsade de pointes). Kerülni kell ezen gyógyszerek egyidejű használatát,
- A flukonazol befolyásolhatja a CYP2D6, CYP3A4 és CYP2C9 izoenzimek által metabolizált egyéb gyógyszerek farmakokinetikáját. Fokozhatja az alfentanil, amitriptilin és nortriptilin, celekoxib, fentanil, metadon, NSAID-ok (pl. ibuprofen, flurbiprofen), szakinavir, rifabutin, teofillin és zidovudin hatását
- A flukonazol és warfarin egyidejű alkalmazása során a protrombin idő kétszeresére nőtt, valószínűleg a warfarin metabolizmusának a CYP2C9 izoenzim általi gátlása miatt. Lehet, hogy módosítania kell a warfarin adagját,
- Midazolam orális adagolása után a flukonazol növelte a midazolam koncentrációját és a gyógyszer hatását a pszichomotoros funkciókra,
- A triazolam erősödő és elhúzódó hatásait figyelték meg flukonazol és triazolam egyidejű alkalmazásakor. Ha benzodiazepinek és flukonazol egyidejű alkalmazása szükséges, javasolt a benzodiazepinek adagjának csökkentése és a beteg megfelelő monitorozása,
- A flukonazol gátolja a karbamazepin metabolizmusát. A karbamazepin szérumszintjének 30%-os növekedését is megfigyelték. Fennáll a karbamazepin toxicitás kialakulásának veszélye,
- Ciklofoszfamiddal és flukonazollal történő egyidejű kezelés a szérum bilirubin- és kreatininszintjének emelkedését okozza. Ha ezeket a gyógyszereket egyidejűleg alkalmazzák, különös figyelmet kell fordítani a szérum bilirubin- és kreatininszint-emelkedésének kockázatára,
- A myopathia és a rhabdomyolysis kockázata megnő, ha a flukonazolt a CYP3A4 által metabolizált HMG-CoA reduktáz gátlókkal, például atorvasztatinnal és szimvasztatinnal, vagy a CYP2C9 által metabolizálódó, például fluvasztatinnal adják együtt. Haegyidejű kezelésre van szükség, a betegeket monitorozni kell a myopathia és a rhabdomyolysis jelei miatt, és ellenőrizni kell kreatinin-kináz szintjét,
- A flukonazol jelentősen növeli a ciklosporin koncentrációját. Ezek a gyógyszerek egyidejűleg is használhatók, csökkentve a ciklosporin dózisát a koncentrációjától függően,
- A flukonazol növelheti az everolimusz plazmakoncentrációját a CYP3A4 enzim gátlásával,
- A flukonazol feltehetően a CYP3A4 és a P-glikoprotein általi metabolizmusának gátlásával növeli a szirolimusz plazmakoncentrációját. Ezek a gyógyszerek kombinálva is alkalmazhatók, ha a szirolimusz adagját a gyógyszer koncentrációjától és/vagy hatásától függően módosítják,
- A szérumszinteket ellenőrizni kell, ha fenitoinnal együtt alkalmazzák,
- A flukonazollal és kortikoszteroidokkal hosszan tartó kezelésben részesülő betegeknél a flukonazol-kezelés abbahagyása után figyelni kell a mellékvese-elégtelenség tüneteit,
- Várhatóan a flukonazol növelheti a vinka alkaloidok (pl. vinkrisztin és vinblasztin) plazmakoncentrációját, és neurotoxicitáshoz vezethet.
Hatás a vezetésre és a gépek használatára
A flukonazolnak a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket befolyásoló hatásait nem vizsgálták. A beteget figyelmeztetni kell a termék használata közben előforduló szédülés lehetőségére
Terhesség és szoptatás
A flukonazol normál adagokban és rövid távú adagokban nem alkalmazható terhesség alatt, kivéve, ha egyértelműen szükséges. A flukonazol kiválasztódik az anyatejbe, alacsonyabb koncentrációban, mint a szérumban. A szoptatás nem javasolt többszöri adag flukonazol bevétele vagy nagy dózisok bevétele után.