- Mely betegségekben alkalmazzák a prokinetikát?
- Prokinetika gastro-oesophagealis reflux betegségben
- Prokinetika funkcionális dyspepsiában
- Prokinetika gastroparesisben
- A legnépszerűbb prokinetika jellemzői
A prokinetikus gyógyszereket gyomor-bélrendszeri motilitási zavarok esetén alkalmazzák, ahol lassú a bélmozgás vagy túl lassú a gyomorürülés. Hatásuknak köszönhetően csökkentik a puffadások számát, minimalizálják a túlcsordulás érzését a gyomorban, és hatékonyabbá teszik az emésztőrendszer működését.
ProkinetikaEzek farmakológiai gyógyszerek és növényi anyagok, amelyek a neurotranszmitterekkel kapcsolatos különféle mechanizmusokra hatva képesek hatni az emésztőrendszer izomhártyájára. Serkentik a nyelőcső periszt altikáját, gyorsabban ürítik ki a gyomrot, és lerövidítik a béltartalom áthaladását.
Ennek semmi köze a hashajtó hatásokhoz, amelyek általában a székrekedés elleni gyógyszerekben megtalálhatók. Nem lazítják fel a széklettömeget sem. Csak például az MMC (egy vándorló mioelektromos komplexum, amely a belek ételmaradékoktól való megtisztításáért felelős) megfelelő működését állítják helyre. Azáltal, hogy elősegítik a pylorus relaxációját, valamint növelik a gyomorösszehúzódások amplitúdóját, lehetővé teszik a táplálék gyorsabb átjutását a gyomorból a nyombélbe.
Mely betegségekben alkalmazzák a prokinetikát?
A prokinetikát leggyakrabban az emésztőrendszer működési zavarával járó betegségek esetén írják fel az orvosok, illetve olyan esetekben, amikor a beteg székrekedésre vagy táplálékvisszatartásra hajlamos a gyomorban
A leggyakrabban előforduló okok a megfelelő gyógyszerek használatára:
- gastrooesophagealis reflux betegség,
- nyelőcső motilitási zavarok,
- dyspepsia,
- gastroparesis,
- és az endoszkópia elvégzésének szükségessége felső gasztrointesztinális vérzés esetén vagy szelektíven pszeudo-elzáródás vagy az enterális táplálás tolerancia károsodása esetén
Prokinetika gastro-oesophagealis reflux betegségben
A gastrooesophagealis reflux betegség (GERD) az egyik legnépszerűbb betegség, amellyel a betegek gasztroenterológushoz fordulnak. A nyelőcsőbe történő savas refluxon alapul, ami a következőket eredményezi:
- égő érzés a torokban és a szegycsont mögött,
- keserű íz a szájban,
- fájdalomepigasztrikus,
- savas reflux köhögés,
- mellkasi fájdalom.
Ez az állapot a fogzománc károsodásához és eróziók kialakulásához is vezethet, ami növeli a fogszuvasodás kockázatát
A savas reflux betegség megjelenésének többféle oka lehet:
- az alsó nyelőcső záróizom meghibásodása miatt lehet,
- rosszul működő nyelőcsőmotor,
- túl lassú gyomorürülés,
- valamint a túlzott nyomásnövekedés mind a gyomorban, mind a hasüregben
Ezen túlmenően a GERD összefüggésbe hozható nem megfelelő étkezési szokásokkal, például túl sok étkezéssel egyszerre, közvetlenül lefekvés előtti étkezéssel vagy nem megfelelő életmódbeli szokásokkal: pl. sok stresszes helyzet.
A gastro-oesophagealis reflux betegség kezelése elsősorban PPI-k (protonpumpa-gátlók) beadásából áll a gyomorsavszekréció csökkentésére. Egy másik, nem kevésbé fontos gyógyszer a prokinetika, amely növeli a nyomást az alsó gyomorzáróizomban, valamint felgyorsítja a gyomor kiürülését.
Ennek köszönhetően csökkentik a refluxos epizódok számát, mivel a gyomortartalom nem kerül olyan gyakran vissza a nyelőcsőbe. A betegségben leggyakrabban használt prokinetikumok a következők:
- metoklopramid,
- ciszaprid
- és itoprid.
Az első kettő azonban nem használható hosszú távon, mivel sok mellékhatást okoz.
Az Itopride a legbiztonságosabb, de a használatának ideje is korlátozott. Általában 8 hétig adják, de ha egyéni körülményei ezt megkívánják, kezelőorvosa hosszabb időre is felírhatja. A kutatások azt mutatják, hogy a prokinetikus gyógyszerek nemcsak a gastrooesophagealis reflux betegség kezelésében lehetnek hasznosak, hanem annak a nyelőcsövön túli változatában is, amely a gégét érinti, és fül-orr-gégészeti kezelés alatt áll.
Prokinetika funkcionális dyspepsiában
A funkcionális dyspepsia az emésztőrendszer olyan funkcionális rendellenessége, amely nem kapcsolódik szerves elváltozásokhoz. Egyes betegek, akiknek ez az állapota epigasztrikus fájdalmat tapasztalnak, mások - a gyomor túl lassú kiürülését, mások - hányingert vagy túlzott böfögést étkezés után. A gyakori túlcsordulás érzése miatt a betegek anorexiát tapasztalnak.
Ennek az állapotnak a konkrét okait még nem állapították meg. Gyanítható, hogy mind a genetikai, mind akörnyezeti, pszichoszomatikus és zsigeri túlérzékenységgel, idegrendszeri rendellenességekkel és gyomor-bélrendszeri motilitási zavarokkal kapcsolatosak
Ahhoz, hogy funkcionális diszpepsziáról beszélhessünk, ki kell zárni a következőket: egyéb szervi betegségek, amelyek zavarhatják az emésztőrendszert, anyagcsere- és elektrolitzavarok vagy egyéb funkcionális emésztőrendszeri rendellenességek, pl. epehólyag-rendellenességek.
Az orvosnak meg kell győződnie arról is, hogy ez nem a rendszeres etil-alkohol fogyasztás vagy olyan gyógyszerek szedésének következménye, amelyek zavarhatják a gyomor-bélrendszeri motilitást.
A funkcionális dyspepsia kezelése a beteg által jelentett tünetektől függ. Ha a beteget epigasztrikus fájdalom kíséri, akkor a fontosabb gyógyszerek az antacidok - PPI-k. Másrészt, ha a tünetek az étkezések utáni túlzsúfoltság érzésével vagy a túl gyors jóllakottság érzésével kapcsolatosak, akkor a legfontosabb gyógyszerek a prokinetikumok.
Prokinetika gastroparesisben
A gasztroparesis egy anatómiai neuropátia által okozott késleltetett gyomorürülés, amelynek számos oka lehet. Előfordulhat műtét utáni szövődmények, a vagus ideg károsodása, diabetes mellitus, valamint kötőszöveti betegségek, pl. scleroderma következménye is.
Ennek az állapotnak a leggyakoribb tünetei:
- hányinger,
- gyors telítettség étkezés után,
- hasi fájdalom és puffadás,
- fogyás,
- hányás.
A gastroparesis kezelésének fontos eleme az étkezési szokások megváltoztatása, például a kisebb étkezések. Fontos az is, hogy korlátozzuk a bennük lévő zsír és rost mennyiségét, és az utolsó étkezést legalább 2 órával lefekvés előtt együnk. Ugyanilyen fontos, hogy abbahagyja a szénsavas italok fogyasztását, és egyensúlyba hozza vércukorszintjét.
Ennek a betegségnek a kezelésében a prokinetika hasznos, amely serkenti a gyomor motilitását és ezáltal megkönnyíti annak kiürülését
A gstroparesisben hosszú ideig használható legbiztonságosabb gyógyszer az itopride, rövid távú használatra pedig a ciszaprid, az eritromicin vagy a domperidon alkalmas.
A legnépszerűbb prokinetika jellemzői
Itopryd
Az itoprid-hidroklorid olyan gyógyszer, amelynek hatása a dopamin receptorok blokkolására épül - D2, aminek köszönhetően növelhető az acetilkolin felszabadulása. Az acetilkolin a gyomor-bél traktus nagyobb összehúzódását okozza, és serkenti mind a felső, mind az alsó gasztrointesztinális traktus motilitását, ami befolyásolja pl.gyorsabb gyomorürülés.
Fontos, hogy az itoprid hatása a dopamin D2 receptorokra csak a perifériás receptorokra korlátozódik, a központi idegrendszerre ható receptorokra nem.
Ezzel elkerülhető számos nemkívánatos hatás, mint például az extrapiramidális tünetek vagy a hiperprolaktinémia. Az itopride másik előnye a szelektív hatása. Ez azt jelenti, hogy nincs affinitása más receptorokhoz, ami csökkenti a gyógyszerkölcsönhatások kockázatát.
Az itopride használatának fő javallata:
- emésztési zavar,
- hasi gázok,
- azt érzi, hogy egy kis étkezés után tele van a gyomrod,
- epigasztrikus fájdalom,
- étvágytalanság,
- hányinger,
- hányás,
- gyomorégés
- és általában gyomor-bélrendszeri panaszok, amelyeket nem kísérnek fekélyek, és amelyek az emésztőrendszer funkcionális rendellenességeiből adódnak
Az itopriddal végzett kezelés általában 2 hónapig tart. Naponta háromszor 50 mg-os adagban adják be étkezés előtt. Az itoprid alkalmazásának ellenjavallata a vele vagy a prokinetikum részét képező egyéb anyagokkal szembeni túlérzékenység.
Az Itopride használata okozhat mellékhatásokat, vagy nem. Ezzel a gyógyszerrel nem gyakran (azaz ≥ 1/1000 -<1/100), może pojawić się:
- leukopenia,
- hiperprolaktinémia,
- ingerlékenység,
- fejfájás,
- szédülés,
- alvászavar,
- hasfájás,
- székrekedés,
- hasmenés,
- nyálfolyás,
- mellkasi fájdalom,
- fáradtság,
- hátfájás.
Ezenkívül ritkán jelenhetnek meg:
- viszketés,
- bőrpír,
- vagy kiütés.
Néhány esetben (ismeretlen gyakoriság) ez lehet:
- sárgaság,
- a karbamid-nitrogén és a kreatinin koncentrációjának növelése,
- fokozott aktivitása: bilirubin, AST, ALT, alkalikus foszfatáz, GGTP,
- hányinger,
- remegés,
- gynecomastia,
- Anafilaktoid reakciók
Metoklopramid
A metoklopramid a dopamin D2 receptorok antagonistája, emellett serkenti a kolinerg rendszert az acetilkolin felszabadítására. Ezenkívül befolyásolja az 5-HT4 szerotonin receptorok aktivitását. Mindez azt eredményezi, hogy serkenti a felső emésztőrendszer perifériás motoros aktivitását, pozitívan befolyásolja a gyomor ürülését és javítja a nyelőcső periszt altikáját, mivel növeli a LES (alsó nyelőcső záróizom) tónusát
A prokinetikus akció mellett,A metoplocramid hányáscsillapítóként is használatos. Emiatt nemcsak gastroparesis esetén alkalmazzák, hanem migrént vagy sugárkezelést kísérő hányinger és hányás esetén is. Számos mellékhatása miatt csak rövid ideig használható.
A metoklopramid használatával kapcsolatos mellékhatások a következők:
- túlzott motoros izgatottság,
- ellenőrizetlen mozgások,
- tiki,
- izomgörcs,
- vérnyomáscsökkentés,
- szorongás,
- fáradtság,
- depresszió,
- hasmenés,
- Általános gyengeség
A fent említett tünetek gyakoriak. Ritkábban a gyógyszer használata után a következőkkel foglalkozunk:
- allergiás,
- akut dystonia,
- látássérült,
- akaratunktól független koordinálatlan testmozgások,
- a prolaktinszint növelése,
- szabálytalan időszakok.
Ennek a gyógyszernek a hatása alatt ritkán, de mégis lehetséges, a következőkhöz vezethet:
- rohamok,
- látássérült,
- álmatlanság,
- szédülés,
- a nyelv vagy a gége duzzanata
Ez azonban nagyon ritkán fordul elő:
- a fehérvérsejtek számának csökkentése,
- kiütések,
- csalánkiütés
- vagy hörgőgörcs.
Bár a metaklopramid javulást hoz a gyomor-bélrendszeri motilitási zavarokhoz kapcsolódó betegségekben, nem mindenki használhatja. Nem használhatják olyan személyek, akik allergiásak a metoklopramidra vagy más, a prokinetikum részét képező hatóanyagra.
Ezenkívül nem használható gyomor- vagy bélperforációra, elzáródásra vagy vérzésre
Nem ajánlott epilepsziában és Parkinson-kórban szenvedőknek, valamint azoknak, akik levodopát vagy dopamin agonistákat szednek.
Akkor sem használható, ha valaki hajlamos akaratlan izom-összehúzódásokra a gyógyszerek szedése után (ha volt ilyen eset a múltban)
Cisapride
A cisaprid 5-HT3 és 5HT1 receptor antagonista és nem szelektív 5-HT4 receptor agonista. Tekintettel arra, hogy serkenti a felső gyomor-bél traktus motoros aktivitását, gasztroparesisben is alkalmazható. Számos mellékhatása miatt azonban alkalmazása csak az idiopátiás gastroparesis és a cukorbetegséggel kapcsolatos exacerbációkra korlátozódott.
Használatának megkezdését kórházi körülmények között kell megkezdeni, és az orvosok szoros megfigyelésével kell összekapcsolni. A ciszaprid szedésének ellenjavallata:
- hypokalaemia és hypomagnesaemia,
- klinikai bradycardia,
- jelentős aritmiák,
- dekompenzált szívelégtelenség,
- fruktóz intolerancia,
- glükóz és galaktóz felszívódási zavar.
Ezenkívül nem használhatják olyan személyek, akik (szájon át vagy parenterálisan) olyan gyógyszereket szednek, amelyek erősen gátolják a citokróm P 450 3A4-et, például nefazodont, vagy kamrai tachycardiát kiváltó gyógyszereket, vagy olyan gyógyszereket, amelyek megnyújtják a QT-intervallumot.
Eritromicin
Bár ez egy makrolid antibiotikum, amelyet bakteriális fertőzések kezelésére használnak, de prokinetikusként is használják, mert befolyásolja a gyomor összehúzódásának amplitúdóját és megkönnyíti annak kiürülését. Prokinetikumként használva a napi adag ¼-ét használják az antibiotikum hatásához képest.
Az eritromicin a motilin receptorokra hat, amely egy szöveti hormon, amely többek között stimulálja a a vékonybél simaizmainak összehúzódása, pozitívan befolyásolva az MMC stimulációját (utazó mioelektromos komplex, amely megtisztítja a szervezetet a táplálékmaradványoktól az étkezések közötti időközönként).
Jelenleg ezt a gyógyszert rövid távú terápiákra használják, főként gastroparesis esetén és olyan kórházi betegeknél, akiknek enterális táplálkozási nehézségei vannak
Nem mindenki használhatja az eritromicint, akinek erre utalnak. Nem szedhetik olyan betegek, akik túlérzékenyek erre az anyagra vagy az eritromicint tartalmazó gyógyszer egyéb segédanyagaira.
Ezen kívül nem vehetik át a következőket használók:
- terfenadin,
- ciszaprid,
- domperidon,
- astemizol,
- ergotamin,
- dihidroergotamin,
- pimozid.
Azok sem használhatják ezt a gyógyszert, akik hajlamosak kamrai tachycardiára vagy megnyúlt QT-intervallumra, szívritmuszavarban, megzavart elektrolit-egyensúlyban szenvednek.
Azoknak azonban, akiknek nincs ellenjavallata az eritromicin szedésének, ne feledjék, hogy a használatának lehetnek mellékhatásai, például:
- anafilaxia,
- csalánkiütés,
- erythema multiforme,
- halláskárosodás,
- aritmia,
- kamrafibrilláció,
- szívmegállás,
- pszeudomembranosus colitis,
- májelégtelenség
- vagy cholestaticus hepatitis,
- intersticiális nephritis
Iberogast
Az Iberogast növényi eredetű gyógyszer, de prokinetikus hatását nagyra értékelik. 9 gyógynövény keverékéből áll, nevezetesen:
- kamilla,
- citromfű,
- menta,
- kömény,
- édesgyökér,
- bogáncs,
- keserű ruha,
- celandin,
- angyalgyökér.
Az Iberogast-tal és a placebóval végzett vizsgálatok azt mutatják, hogy a gyógynövénykészítmények hatékonyabban csökkentik a funkcionális diszpepsziával és az irritábilis bél szindrómával kapcsolatos tüneteket, mint a placebo. Ezenkívül 12 klinikai vizsgálat metaanalízisének eredményei bebizonyították, hogy ugyanolyan jó prokinetikus hatása van, mint a ciszapridnak.
Fontos, hogy az Iberogast alkalmazása ne járjon együtt mellékhatások kockázatával. Az egyetlen mellékhatás a keverékben lévő gyógynövényekkel szembeni túlérzékenység vagy allergia következménye lehet.