- Levodopa - hatásmechanizmus
- Levodopa és a Parkinson-kór tünetei és lefolyása
- Parkinson-kór kezelési lehetőségei
- Levodopa, mint tüneti gyógyszer
- Levodopa és Parkinson-kór
- Levodopa - az első adag dilemmája
- Levodopa - mellékhatások
- Mire kell emlékeznem a levodopa bevételekor?
- Levodopa - ellenjavallatok
- A levodopa kölcsönhatásai más gyógyszerekkel
A levodopát "arany standardnak" nevezik a Parkinson-kór kezelésében. Annak ellenére, hogy új, korszerűbb készítmények piacra kerültek, továbbra is ez a betegség kezelésének alapvető és legfontosabb gyógyszere. Használata azonban sok aggodalmat vet fel a betegekben a mellékhatásokkal kapcsolatban. igazuk van? Hogyan működik a levodopa?
Levodopa , amelyet az 1970-es években vezettek be a gyógyszerpiacra, áttörést jelentett a Parkinson-kór kezelésében. Ez a gyógyszer jó irányba változott, és emberek millióinak életét hosszabbította meg szerte a világon. Felfedezésével 2000-ben Nobel-díjat kapott Arvid Carlsson. A mai napig nem találtak olyan gyógyszert, amely nagyobb hatékonyságot mutatna a Parkinson-kór kezelésében.
A levodopa bevezetése statisztikailag szignifikánsan meghosszabbította a betegek életét. Ennek eredményeként a bevezetése után új és előrehaladottabb Parkinson-tünetek jelentek meg. Ennek oka az, hogy ezt a betegséget a fejlődés folyamatos előrehaladása jellemzi. A hosszabb élettartammal párhuzamosan a Parkinson-kór meghosszabbodott, és a betegség következő fázisai is megmutatkoztak.
A Parkinson-kór egy neurológiai betegség, amely maradandó agykárosodást okoz. A modern orvostudomány ezeket a változásokat nem képes visszavonni, csak a lefolyásukat tudja módosítani.
A Parkinson-kór az agy struktúráinak degenerációját okozza. Ezalatt a substantia nigra idegsejtjei elhalnak. Ezek a sejtek felelősek a dopamin termeléséért. Ez a neurotranszmitter koncentrációjának csökkenéséhez vezet az agy egyes, a mozgásszabályozás szempontjából fontos területein.
Levodopa - hatásmechanizmus
A levodopa kémiailag a dopamin aminosav-prekurzora. A szervezetben a vér-agy gáton való átjutást követően az említett neurotranszmitterré alakul át. Ennek eredményeként nő a dopamin koncentrációja a megfelelő agyi struktúrákban.
Levodopa és a Parkinson-kór tünetei és lefolyása
Még mindig nem tudjuk a betegség okát. Ez megnehezíti a tökéletes Parkinson-gyógyszer megtalálását. A levodopa a kísérő készítményekkel kombinálva a ma elérhető leghatékonyabb megoldásnak tekinthető.
A kutatások azt mutatják, hogy a Parkinson-kórra való hajlam bizonyos mértékig genetikailag átvihető. Az idegrendszer károsodását okozó környezeti tényezők valószínűleg felelősek a betegség kialakulásáért az arra érzékeny egyénekben.
Ennek a betegségnek a fő és legfontosabb tünete a mozgások lelassulása. Látható a betegeknél problémákkéntmotoros tevékenység megkezdése és felgyorsulása. Ennek eredményeként a betegek nehezen beszélnek, járnak, és nehezítik a mindennapi alapvető tevékenységeket.
Egy másik gyakori tünet az izommerevség. A beteg mozgás közbeni fájdalomként érzékelheti. Az izommerevség az arckifejezéseken is megfigyelhető. Ennek eredményeként a betegek gyakran jellegzetes „maszkos” arcot mutatnak.
A Parkinson-kór az erre a betegségre jellemző testtartási rendellenességekkel is összefügg. Ezeket az egyensúly megtartásával kapcsolatos problémák okozzák. A betegek gyakran "szédülésként" értelmezik. A mozgási instabilitás veszélyes az esések nagy kockázata miatt, amelyek súlyos sérülésekhez vezethetnek.
Kezdetben az orvosok úgy gondolták, hogy a Parkinson-kór csak mozgászavarokon keresztül nyilvánul meg. Az első rendkívül hatékony gyógyszerrel, a levodopával történő terápia bevezetése után kiderült, hogy ez egy sokkal összetettebb, sokrétű tünetegyüttes. A Parkinson-kór felelős a demencia, valamint a pszichotikus rendellenességek kialakulásáért. Elmondható, hogy ezek a tünetek annak köszönhetőek, hogy a mentális funkciók is lelassulnak
Parkinson-kór kezelési lehetőségei
Mivel a Parkinson-kór okát nem ismerjük, ennek a betegségnek nincs oki gyógyszere. A lehetséges terápiás módszerek a következők:
- betegségmódosító gyógyszerek beadása
- enyhítő gyógyszerek használata
Nem gyógyszeres kezelések is lehetségesek:
- sebészeti kezelés mély agyi stimulációval
- rehabilitáció
- génterápia
A gyógyszeres kezelés általában a levodopát más gyógyszerekkel kombinálva alkalmazza, mint például:
- katekol-metiltranszferáz (COMT) inhibitorok
- dopamin agonisták: bromriptin, pergolid, kabergolin, pramipexol, ropinirol, piribedil, apomorfin, rotigotin
- kolinolitikus gyógyszerek: trihesifenidil, biperidén
- MAO-gátlók: szelegilin, razagilin
- amantadin
A MAO- és COMT-gátlókat a levodopa aktivitásának kiterjesztésére és biológiai hozzáférhetőségének növelésére használják a szervezetben. Mindkét csoport blokkolja a gyógyszer enzimek általi lebomlását. Ennek eredményeként több hatóanyag jut az agyba.
A kolinolitikus gyógyszereket és az amantadint olyan tünetek enyhítésére használják, mint például a testremegés.
Levodopa, mint tüneti gyógyszer
A levodopa rövid távú hatása csökkenti a Parkinson-kór motoros tüneteit. A terápiás hatás röviddel ezután következik beaz adag használatával. A betegség kezelésére használható összes gyógyszer közül a legerősebb tüneti hatást fejti ki. A Levodopa nagyon gyorsan hat, de az erős hatás csak néhány óráig tart. A súlyos mellékhatások a rövid távú hatáshoz kapcsolódnak.
A levodopa hosszú távú hatásai a bevétele után néhány naptól hétig tartanak. Ez a hatás lényegesen gyengébb, mint a rövid távú hatás, azonban stabil és hosszú ideig tart. Az alacsony intenzitású mellékhatások hosszú távú hatásokkal járnak.
Lengyelországban kapható egy levodopát tartalmazó kombinált készítmény:
- levodopa + benszerazid
- levodopa + karbidopa
Levodopa és Parkinson-kór
A Parkinson-kór progresszív. A megfelelő kezelés ellenére a beteg állapota tovább romlik. A megfelelően kiválasztott gyógyszerek azonban jelentősen meghosszabbíthatják az élettartamot és javíthatják annak minőségét.
A betegség kialakulásának első időszakát néha "nászútnak" is nevezik. Általában 5 évig tart. Nagyon jól reagál a levodopára. Az alkalmazott gyógyszerek megszüntetik a betegség tüneteit. Az alkalmazott adagok alacsonyak, ami csökkenti a mellékhatásokat.
A betegség előrehaladtával egyre növekszik az idegsejtek elvesztése. Az agykárosodás növekszik. Ezekkel a változásokkal a gyógyszerekre adott válasz csökken. Folyamatosan növelni kell a gyógyszer adagját. Új problémák is vannak a gyógyszerre adott válaszban, az úgynevezett fluktuáció.
Közvetlenül a beteg gyógyszerhasználata után javulás tapasztalható. Sajnos rövid ideig tart, kb 3 óra. Ezen idő után testmerevség, remegés és lassúság jelentkezik. Ezek a tünetek csak a következő adag beadásakor szűnnek meg. A beteg állapotát "kikapcsoltnak" nevezik.
A betegség előrehaladtával a gyógyszerekre adott válasz késik. A Parkinson-kór korai stádiumában a levodopa a bevétele után szinte azonnal hat. A későbbi fejlesztés során 30 percet vagy akár egy órát is igénybe vesz a fejlesztés. A betegek gyakran úgy érzik, hogy gyógyszereik már nem hatnak. Ezt a jelenséget késleltetett bekapcsolásnak nevezik. Megjelenik az "on" fázis. A csúcsdózis idején, amely a gyógyszer legmagasabb koncentrációja az agyban, akaratlan chorea mozgások lépnek fel. Ezeket a mozgásokat diszkinéziának nevezik.
Mindezek a problémák, amelyek a gyógyszerekre adott súlyosbodó reakcióhoz kapcsolódnak, megnehezítik a beteg mindennapi életét. Ennek eredményeként gyakran előfordulnak esések, amelyek súlyos sérülésekhez vezethetnek. TovábbA fejlődésnek ebben a szakaszában azonban a beteg általában viszonylag független
A betegség legsúlyosabb szakaszában a levodopára adott válasz elhanyagolható. A járási zavarok fokozatosan súlyosbodnak mindaddig, amíg a beteg az idő nagy részét ágyban vagy tolószékben tölti.
Levodopa - az első adag dilemmája
Még mindig vitatható a levodopa azonnali diagnózis utáni kezelésbe való bevezetésének kérdése. A leggyakoribb megoldás az, hogy a kezelést a legkisebb adaggal kezdjük, amely terápiás hatást hoz.
Egy másik népszerű megoldás a dopamin agonistákkal történő kezelés megkezdése. Az ilyen terápia során a levodopát csak a betegség későbbi szakaszaiban vezetik be.
Amint azt korábban említettük, a Parkinson-kór kialakulásának és kialakulásának mechanizmusa kevéssé ismert. Ennek eredményeként még mindig folynak viták a lehető legjobb kezelési rendről. Vannak támogatók a levodopa használatának elhalasztásában, valamint olyan szakemberek, akik úgy vélik, hogy a legjobb megoldás az, ha a terápiát nagy aktivitású dózisokkal kezdik.
Levodopa - mellékhatások
A levodopa-terápia során néha előforduló súlyos szövődmény a dopaminerg diszregulációs szindróma. Eufóriával és önkéntelen mozdulatokkal nyilvánul meg. Időnként hallucinációk és túlzott izgalom jelennek meg. Általában a szervezetben túl magas gyógyszerkoncentrációból adódik.
Előfordul, hogy a betegek maguk növelik az adagot anélkül, hogy orvoshoz fordulnának, mert az a benyomásuk, hogy a jelenlegi megszűnt. Sajnos ez egy egyenes út a dopaminerg diszregulációs szindrómához.
A levodopa leggyakoribb mellékhatásai a következők:
- hányinger
- hányás
- álmosság
- hangulatváltozások
- piros vizelet
- szorongás
- hallucinációk
- mozgászavarok - a végtagok és a fej hirtelen akaratlan mozgása
- érzékszervi zavar
- szív- és érrendszeri betegségek
Mire kell emlékeznem a levodopa bevételekor?
A Levodopát étkezés előtt 30 perccel vagy legalább egy órával étkezés után kell bevenni. Ez azért van, mert az élelmiszer csökkenti ennek a gyógyszernek a felszívódását. A fehérjeszegény diéta azért is javasolt, mert a benne található aminosavak a felszívódás során versengenek a levodopával, ami csökkenti annak biohasznosulását
Kivételt képez az a helyzet, amikor a beteg a gyógyszer beadása után hány, ami megakadályozza a gyógyszer megfelelő adagolását. Ezután ajánlatos egy tablettát vagy kapszulát étkezés közben bevenni a gyomor-bél traktus mellékhatásainak csökkentése érdekében
Rendkívül fontos a levodopa terápiábanrendszeresen, bizonyos időpontokban kell bevenni az adagokat. Ez biztosítja a terápiás hatékonyságot és csökkenti a mellékhatásokat.
A kezelést megkezdő betegeknek fel kell készülniük arra, hogy a gyógyszer megfelelő dózisának kiválasztása eltarthat egy ideig. A terápia eredményessége érdekében gyakori orvosi konzultáció szükséges. A gyógyszer első megközelítése ijesztő lehet, de ne add fel. A ma elérhető leghatékonyabb terápiás modell a levodopa megfelelő dózisának alkalmazása más gyógyszerekkel kombinálva.
A Levodopa-kezelést soha nem szabad hirtelen magától abbahagyni. A hatékonyság hiányával vagy a mellékhatásokkal kapcsolatos kétségeket meg kell beszélni orvosával.
Levodopa - ellenjavallatok
A levodopa egy olyan gyógyszer, amely ellenjavallt skizofréniában szenvedőknek. A glaukóma lefolyására is káros hatással van.
A levodopa kölcsönhatásai más gyógyszerekkel
- a rezeprin és a neuroleptikumok gyengíthetik a levodopa hatását
- magas vérnyomás kezelésére szolgáló gyógyszerek levodopával kombinálva hipotenziót okozhatnak
- B6-vitamin gátolja a levodopa hatását
A szerző további cikkei