A szulfonamidok antibakteriális hatású szintetikus gyógyszerek. Ők voltak az első ilyen típusú anyagok, amelyeket bevezettek az orvostudományba. Jelenleg a gyakori allergiás reakciók miatt egyre ritkábban írják fel őket az orvosok. Az ezeket a kémiai vegyületeket összetételükben tartalmazó többkomponensű készítmények azonban továbbra is népszerűek. Mit érdemes tudni a szulfonamidokról?

Tartalom:

  1. Szulfonamidok - hatásmechanizmus
  2. Szulfonamidok - a felfedezés története
  3. Jelenleg az orvostudományban használt szulfonamidok
  4. Szulfonamidok - mellékhatások
  5. Kotrimoxazol - trimetoprim és szulfametoxazol kombinációja
  6. Kotrimoxazol – a használat előnyei
  7. Kotrimoxazol - a használat ellenjavallatai

Sulfonamidokegy csoport, amely magában foglalja az összes olyan terápiás anyagot, amely szerkezetében szulfamidcsoportot tartalmaz. Hagyományosan ezt a nevet az ilyen kémiai természetű antimikrobiális szerek egy csoportjának jelölésére használják. Léteznek görcsoldó szerek és diuretikumok (tiazidok) is, amelyek a vegyület szerkezete alapján a szulfonamidok közé tartoznak.

Antibakteriális hatásuk ellenére a szulfonamidokat általában nem nevezik antibiotikumnak. Ezt az elnevezést hagyományosan olyan anyagcsoportoknak tartják fenn, amelyek kémiai szerkezete mikroorganizmusok által termelt vegyületekből származik. Emiatt a szulfonamidokat, mivel teljesen szintetikus drogok, akemoterápiakategóriába sorolják.

Az ebbe a csoportba tartozó antibakteriális anyagokat egyre kevésbé használják az orvostudományban. A szulfaallergia elterjedtségéhez kapcsolódik.

Használatuk meglehetősen gyakori mellékhatásokkal is jár. Emiatt az ilyen típusú gyógyszereket az orvosok óvatosan írják fel. A szulfonamidoknak azonban van néhány előnyük.

Alacsony ára különösen fontos. A fejlődő országokban továbbra is népszerűvé teszi az ilyen típusú készítményeket az antimikrobiális gyógyszerekkel.

Szulfonamidok - hatásmechanizmus

A szulfonamidok hatása azon a tényen alapul, hogy szelektíven megzavarják az anyagcsere folyamatokat a baktériumsejtekben, miközben nem károsítják az embert. Ezek a gyógyszerek enzimgátlókDHPS, amely a folsav szintéziséhez szükséges. Ennek eredményeként a gyártása le van tiltva.

Az emberi sejtek nem képesek folsavat szintetizálni. Szervezetünkben vitamin szerepét tölti be, vagyis olyan vegyület, amelyet táplálékkal kell biztosítanunk. A baktériumok viszont maguk termelik. Emiatt a folsav szintéziséhez szükséges enzim gátlása káros a mikroorganizmusokra nézve, amelyek szervezetünk sejtjeihez képest nagy biztonsággal rendelkeznek.

A folsav egy olyan anyag, amely nélkülözhetetlen a DNS-replikáció folyamatában. Ha hiányzik, a sejtek nem tudnak osztódni. Szintézisének gátlásával a szulfonamidok a baktériumok szaporodását is gátolják. Ezt a hatást bakteriosztatikusnak nevezik. Ezek a gyógyszerek nem képesek elpusztítani a mikroorganizmusokat.

Szulfonamidok - a felfedezés története

Sulfa gyógyszerek voltak az első antibakteriális anyagok, amelyeket felfedeztek. Nagy léptékben vezették be őket az orvostudományba, és megnyitották az utat az antibiotikum-forradalom előtt az orvostudományban. Az első szulfonamidot Prontosil márkanéven vezették be az orvostudományba.

Az első szulfa-gyógyszer piacra dobásához vezető kísérletek 1932-ben kezdődtek a Bayer laboratóriumaiban. A kutatócsoport abból indult ki, hogy a baktériumokhoz kötődni képes kátrányfestékek felhasználhatók az emberi szervezetben a baktériumok elleni küzdelemre.

Évekig tartó eredménytelen próbálkozások és tévedések után több száz anyagon, Gerhard Domagka és munkatársai megerősítették egy bizonyos vörös festék hatását. A vegyület képes volt gátolni néhány bakteriális fertőzést egerekben.

A Prontosil, ahogyan az anyagot elnevezték, volt az első olyan gyógyszer, amelyet felfedeztek, amely képes számos bakteriális fertőzés kezelésére a szervezetben. Hatékony volt többek között a streptococcusok ellen is. A kutatók nem hozták összefüggésbe tevékenységét szulfamidszerkezet jelenlétével.

Érdekes módon maga a vegyület nem volt hatással a laboratóriumi üvegedényeken lévő baktériumok ellen. Az antimikrobiális hatás csak élő állatok és emberek szervezetében volt látható. Ez megzavarta a tudósokat, mert ezekre az eredményekre nem volt racionális magyarázat.

A későbbi években Ernest Fourneau, a Pasteur Intézet munkatársa által vezetett kutatócsoport felfedezte, hogy a kezelésbe bevitt festék egy prodrug. Ez azt jelenti, hogy ez az anyag metabolikus változásokon megy keresztül szervezetünkben, ami egy igazi aktív gyógyszer kialakulásához vezet.

Az állatok szervezetében lévő Prontosil szerkezetéből egy apró színtelen molekula szabadult fel, amelynek szerkezeteszulfonamid. Ő volt az, aki meg tudta gátolni a baktériumok szaporodását.

A szulfa gyógyszerek fontos szerepet játszottak a második világháború első éveiben. Több tízezer beteg életét mentették meg. Az amerikai katonáknak kiadtak egy elsősegélynyújtó készletet, amely egy por alakú kemoterápiás szert tartalmazott, és arra utasították, hogy minden nyitott sebet beszórjanak.

Úgy tartják, hogy a szulfonamidok felelősek Winston Churchill és Franklin Roosevelt elnök fia további életéért.

Jelenleg az orvostudományban használt szulfonamidok

E gyógyszercsoport számos mellékhatása miatt jelenleg kevés szulfonamid jellegű vegyületet használnak az orvostudományban. A következő gyógyszereket sorolhatjuk fel:

  • colitis ulcerosában használt salazopirin
  • ko-trimoxazol - szulfomethoxazolt és trimetoprimot tartalmazó készítmény, amely eltérő hatású anyag
  • ezüst-szulfadiazin, kenőcsként használják fertőzött égési sebek kezelésére

Szulfonamidok - mellékhatások

A szulfonamidok esetében a mellékhatások az általános betegpopuláció körülbelül 3%-ánál fordulnak elő. Ez nagyon magas százalék. Egyes betegcsoportok esetében ezeknek a gyógyszereknek a használatából adódó kényelmetlenség sokkal gyakoribb.

HIV-fertőzötteknél a szulfonamidok beadását követő mellékhatások előfordulása körülbelül 60%.

A szulfonamidok különféle mellékhatásokat okozhatnak, beleértve:

  • húgyúti rendellenességek
  • csontvelő-károsodáshoz kapcsolódó vérképzőszervi rendellenességek
  • túlérzékenységi reakciók
  • gyomor-bélrendszeri panaszok, mint például anorexia, hányinger vagy hányás
  • nefrotoxikus hatások
  • ataxiához, hallucinációkhoz, depresszióhoz és pszichózishoz vezető ideggyulladás

Nagy dózisú szulfonamidok alkalmazása súlyos allergiás reakciót okozhat. Ezek közül a legsúlyosabbak a súlyos, gyógyszer által kiváltott bőrreakciók (SCAR) kategóriába tartoznak. Olyan súlyos állapotokat tartalmaznak, mint

  • Stevens-Johnson szindróma
  • toxikus epidermális nekrolízis

Ezek olyan egészségügyi helyzetek, amelyek komoly veszélyt jelentenek a beteg életére.

Gyógyszerallergia - a gyógyszerallergia okai, tünetei és kezelése

Tartós gyógyszeres erythema: okok, tünetek, kezelés

Kotrimoxazol - trimetoprim és szulfametoxazol kombinációja

A szulfonamidok olyan gyógyszerek, amelyeket ritkán írnak fel az orvosok a fejlett országokban. A kétkomponensű készítmény, a kotrimoxazol ennek hatékonysága miatt még mindig örvend némi népszerűségnekkészítmény. A kereskedelmi nevek Bactrim vagy Biseptol.

A co-trimoxazol név a trimetoprim és a szulfametoxazol kombinációját írja le. Mindkét anyag bakteriosztatikus kemoterápiás szer.

Együtt, egy készítményben alkalmazva lényegesen nagyobb terápiás hatást fejtenek ki, mint a külön adva. Ennek az az oka, hogy ezek a gyógyszerek gátolják a folsavszintézis út más lépéseit. Ennek köszönhetően kölcsönösen fokozzák egymás cselekvését.

A készítmény anyagtartalma egy (trimetoprim) és öt (szulfametaxazol) arányban van. Az összetevők ezen koncentrációjának köszönhetően a szervezetbe való felszívódás után elérik azt a koncentrációt a vérben és a szövetekben, amelyek szükségesek a két gyógyszer közötti maximális szinergikus hatás eléréséhez.

A kotrimoxazolt különféle típusú bakteriális fertőzések kezelésére használják. Példák a gyakori jelzésekre:

  • húgyúti fertőzések
  • meticillinrezisztens staphylococcus aureus (MRSA) okozta bőrfertőzések
  • utazók hasmenése
  • légúti fertőzések
  • fenébe

Kotrimoxazol – a használat előnyei

A kotrimoxazol (biszeptol) szájon át és intravénásan is beadható.

Ez a készítmény szerepel az Egészségügyi Világszervezet (WHO) alapvető gyógyszerek listáján. Előnye a magas rendelkezésre állás és az alacsony ár.

A kotrimoxazol számos mikroorganizmus ellen hatékony, többek között: .

  • Escherichia coli
  • Proteus mirabilis
  • Klebsiella pneumoniae
  • Enterobacterspp.
  • Citrobacterspp.
  • Haemophilus influenzae
  • Hafniaspp.
  • Legionellaspp.
  • Pasteurellaspp.
  • Providenciaspp.
  • Serratiaspp.
  • Salmonellaspp.
  • Shigellaspp.
  • Staphylococcus aureus
  • Staphylococcus epidermidis
  • Staphylococcus saprophyticus
  • Streptococcus pneumoniae
  • Vibriospp.
  • Yersiniaspp.

Kotrimoxazol - a használat ellenjavallatai

  • trimetoprimmel vagy szulfonamidokkal szembeni túlérzékenység
  • terhesség - különösen a harmadik trimeszter
  • súlyos májelégtelenség
  • jelentős károsodás a májparenchymában
  • sárgaság
  • súlyos hematológiai rendellenességek
  • súlyos krónikus veseelégtelenség

A készítményt nem szabad újszülötteknek adni az élet első 6 hetében.

A szerzőrőlSara Janowska, MA gyógyszerészAz interdiszciplináris tanulmányok PhD hallgatójadoktori tanulmányok a gyógyszerészeti és orvosbiológiai tudományok területén a Lublini Orvostudományi Egyetemen és a Białystoki Biotechnológiai Intézetben Gyógyszerészeti tanulmányokat végzett a Lublini Orvostudományi Egyetemen növénygyógyászati ​​szakirányon. Mesterdiplomát szerzett a gyógyszerbotanika szakterületén húsz mohafajból nyert kivonatok antioxidáns tulajdonságairól. Jelenleg kutatómunkája során új rákellenes anyagok szintézisével, tulajdonságaik rákos sejtvonalakon történő vizsgálatával foglalkozik. Két évig gyógyszerészmesterként dolgozott egy nyitott gyógyszertárban.

Olvasson további cikkeket a szerzőtől

Kategória:

Egészség