- Urzodezoxikólsav - képződés
- Urzodezoxikólsav - hatásmechanizmus
- Ursodeoxycholic acid – eliminációs és toxicitási útvonalak
- Urzodezoxikólsav - orvosi javallatok
- Urzodezoxikólsav - ellenjavallatok
- Ursodeoxycholic acid - mellékhatások
Az ursodeoxikólsav egy másodlagos epesav, amelyet a bél mikrobiota termel. Segíti az étkezési zsírok metabolizmusát azáltal, hogy lassítja a koleszterin felszívódását a bélben, és felgyorsítja a koleszterintartalmú micellák lebomlását. Az urzodezoxikólsav hidrofil tulajdonságai és más epesavakhoz képest elhanyagolható toxicitása miatt a gyógyászatban az epekőbetegség megelőzésére és kezelésére szolgáló gyógyszerként alkalmazták.
Ursodeoxycholic acid , más névenursodiol , a másodlagos epesavak csoportjába tartozó szerves kémiai vegyület
Tartalom:
- Urzodezoxikólsav - képződés
- Urzodezoxikólsav - hatásmechanizmus
- Ursodeoxycholic acid – eliminációs és toxicitási útvonalak
- Urzodezoxikólsav - orvosi javallatok
- Urzodezoxikólsav - ellenjavallatok
- Ursodeoxycholic acid - mellékhatások
Az ursodeoxycholic acid név a latin „ursus” szóból származik, ami „medvét” jelent. A medvéknél az urzodezoxikólsav a májban termelődik fő epesavként, ellentétben az emberrel, ahol más epesavak átalakulása során keletkezik, és a teljes epesavkészletnek csak 1-3%-át teszi ki.
Érdekes módon a kínai fekete medve epét az ázsiai országokban számos gyógyszerkönyv tartalmazza a különféle betegségekben használt gyógyszerek összetevőjeként, a hagyományos kínai gyógyászatban pedig olyan eszközként tekintenek rá, mint például a májbetegségek kezelésére. A medvék epének begyűjtésének gyakorlatát ma már világszerte elítélik. Több mint 50 epepótló van a piacon, többnyire mesterséges eredetűek. Ázsiai aktivisták azért küzdenek, hogy betiltsák azokat a farmokat, ahol embertelen körülmények között tartják a tartósan megcsonkított medvéket, és gyűjtik be tőlük az epét.
Urzodezoxikólsav - képződés
Az emberi epe főleg elsődleges epesavakat (pl. kólsavat, kenodezoxikólsavat) tartalmaz, amelyeket a máj termel, majd az epehólyagban halmozódik fel. Az elsődleges epesavak ezután kiválasztódnak a bél lumenébe, ahol a bél mikrobiota átalakítja őketmásodlagos epesavak, pl. ursodeoxikólsav.
Urzodezoxikólsav - hatásmechanizmus
A lipofil epesavak, köztük a dezoxikólsav és a kenodezoxikólsav, kimutatták, hogy toxikus hatást gyakorolnak a májsejtekre azáltal, hogy növelik a sejtmembrán permeabilitását és indukálják az apoptózist.
Ezzel szemben az urzodezoxikólsav hidrofil és nem mérgező más epesavakhoz képest, és szájon át történő beadás esetén kiszorítja a mérgező epesavakat.
Ennek a tulajdonságának köszönhetően az ursodeoxikólsavat a gyógyászatban gyógyszerként használták az epekőbetegség inoperatív kezelésében. A gyógyszer gátolja a koleszterin felszívódását a bélben, és csökkenti a koleszterin epébe történő kiválasztódását, ezáltal megakadályozza az új epekövek képződését és a meglévők feloldódását. A lengyel piacon az ursodeoxikolsavat tartalmazó gyógyszerek a következők: Proursan, Ursocam, Ursofalk, Ursopol, Ursoxyn.
Azt is kimutatták, hogy az ursodeoxikólsav képes megakadályozni a máj makrofágok (Kupffer-sejtek) reaktív oxigénfajták termelődését, így csökkentve az oxidatív stressz szintjét a májsejtekben és az epeutakban. Ezenkívül az ursodeoxycholsav csökkenti a májenzimek emelkedését.
Javasoljuk: Májvizsgálatok: normák. Vérvizsgálat a májfunkció ellenőrzésére
Ursodeoxycholic acid – eliminációs és toxicitási útvonalak
Az urzodezoxikólsav gyorsan felszívódik a jejunumból és a felső csípőbélből, és körülbelül 30-60 perc múlva éri el maximális koncentrációját a vérben
A gasztrointesztinális traktusban az ursodeoxikólsav litokólsavvá alakul, amely aztán átalakul többek között a májban. a kenodezoxikólsavba és az epével ismét kiválasztódik a gyomor-bél traktusba, végül a széklettel ürül.
Az urzodezoxikólsav körülbelül 60%-a metabolizálódik a májon való első áthaladás során. Az urzodezoxikólsav biológiai felezési ideje 3-6 nap.
Urzodezoxikólsav - orvosi javallatok
- a 15 mm-t meg nem haladó átmérőjű, röntgensugárzás számára áteresztő koleszterin epekövek feloldása olyan betegeknél, akiknek az epehólyag működése a kövek jelenléte ellenére is fennmarad
- elsődleges biliaris májcirrózis a betegség kezdeti szakaszában
- elsődleges szklerotizáló cholangitis
- az epe regurgitációja által okozott gyomornyálkahártya-gyulladás (más néven alkalikus reflux)
- cisztás fibrózissal összefüggő máj-epebetegségek gyermekeknél és serdülőknél6 és 18 év között
Urzodezoxikólsav - ellenjavallatok
- akut epehólyag-gyulladás és epeúti gyulladás
- az epevezeték elzáródása (közös epevezeték vagy cisztás csatorna)
- gyakori epekólika epizódok
- röntgenen látható meszes epekövek
- csökkent az epehólyag kontraktilitása
- epesav-túlérzékenység
- sikertelen portoenterostomia vagy nem javul az epeáramlás epeúti elzáródásban szenvedő gyermekeknél
Az urzodezoxikólsavat nem szabad együtt alkalmazni kolesztiraminnal, kolesztipollal vagy alumínium-hidroxidot vagy más alumíniumvegyületeket tartalmazó antacidokkal, mivel ezek megkötik az urzodezoxikólsavat a bélben, és megakadályozzák annak felszívódását, ami hatástalanná teszi a kezelést.
Az urzodezoxikólsav fokozhatja a ciklosporin felszívódását a bélből, ezért ciklosporinnal kezelt betegeknél ellenőrizni kell annak koncentrációját a vérben
Ursodeoxycholic acid - mellékhatások
Az ursodeoxycholic acid általában nagyon jól tolerálható gyógyszer 10-20 mg/ttkg dózisban. naponta. A legtöbb klinikai vizsgálatban a leggyakoribb mellékhatások a hasmenés és a hasi fájdalom voltak. Egyéb mellékhatások a gyógyszer használata után:
- hólyagfájdalom
- zavaros vizelet
- hematuria
- gyakori és fájdalmas vizelés
- szédülés
- gyorsított szívverés
- emésztési zavar
- derékfájás
- hányinger és hányás
- bőrkiütés vagy viszketés az egész testen
- csalánkiütés
- gyengeség
Olvasson további cikkeket a szerzőtől